乙胺嘧啶

乙胺嘧啶
临床资料
读音	/ˌpɪrɪˈmɛθəmɪn/
商品名（英语：Drug nomenclature）	Daraprim
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601050
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	By mouth
ATC码	P01BD01 (WHO) ; QP51AX51 (combinations);
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	well-absorbed
血浆蛋白结合率	87%
药物代谢	Liver
生物半衰期	96 hours
排泄途径	Kidney
识别信息
	IUPAC命名法 5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine; ;
CAS号	58-14-0
PubChem CID	4993;
IUPHAR/BPS	4800;
DrugBank	DB00205 ;
ChemSpider	4819 ;
UNII	Z3614QOX8W;
KEGG	D00488 ;
ChEBI	CHEBI:8673 ;
ChEMBL	ChEMBL36 ;
PDB配体ID	CP6 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9021217 ;
ECHA InfoCard	100.000.331
化学信息
化学式	C12H13ClN4
摩尔质量	248.71 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	233至234 °C（451至453 °F）
	SMILES Clc2ccc(c1c(nc(nc1CC)N)N)cc2;
	InChI InChI=1S/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17) ; Key:WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N ;

乙胺嘧啶（英语：Pyrimethamine）商品名叫达拉匹林（Daraprim），是一种可以与甲酰四氢叶酸治疗一起弓形虫病和等孢球虫病的药物^[1]^[2]。还与氨苯砜一起用于预防HIV / AIDS患者的肺孢子虫肺炎（PCP）^[1]。以前被用于治疗疟疾，但由于耐药性而不再推荐使用^[1]。乙胺嘧啶是通过口服服用^[1]。

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常见的副作用包括胃肠不适，严重的过敏反应，骨髓抑制^[1]。叶酸不足造成贫血的人不应该使用它^[1]。也有人担心它可能会增加患癌症的风险^[1]。但目前尚不清楚乙胺嘧啶是否对婴儿产生安全疑虑^[3]。乙胺嘧啶被归类为叶酸拮抗剂。它的作用是抑制叶酸的代谢，从而抑制DNA的产生^[1]。

乙胺嘧啶于1952年被发现，并在1953年开始医学使用^[1]^[4]。其属于世界卫生组织基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物^[5]。

乙胺嘧啶通常与磺酰胺和甲酰四氢叶酸一起使用^[6]。

临床用于治疗弓形虫病，放线菌病和等孢球虫病，用于治疗和预防肺孢子虫肺炎。

弓形虫病

乙胺嘧啶与磺胺嘧啶联合用于治疗活动性弓形虫病。这两种药物分别与药物甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑 - 二氢叶酸还原酶和二氢蝶酸合成酶结合相同的酶靶。

乙胺嘧啶也被用于参与治疗视网膜脉络膜炎的几项试验中^[7]。

疟疾

它主要治疗恶性疟原虫（Plasmodium falciparum），也对间日疟原虫（Plasmodium vivax）有效^[8]。由于耐药性恶性疟原虫的出现，现在很少使用乙胺嘧啶。与长效磺酰胺如磺胺嘧啶联合使用时用途广泛，例如凡西达，尽管对这种联合用药的耐药性正在增加。

诺贝尔奖获得者美国科学家Gertrude Elion在Burroughs-Wellcome（现为GlaxoSmithKline的一部分）开发了此药以治疗疟疾^[9]。乙胺嘧啶自1953年开始生产^[10]。2010年，葛兰素史克将Daraprim的营销权出售给CorePharma。 Impax Laboratories于2014年寻求收购CorePharma，并于2015年3月完成了收购，包括Daraprim^[11]。2015年8月，图灵制药公司购买了专利权^[12]。

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临床应用

历史

参考来源