4-甲基苯丙胺(英语:4-Methylamphetamine,简称4-MA) ,也叫4-甲基安非他命,是苯乙胺和苯丙胺化学类别的兴奋剂和降食欲剂。
Quick Facts 临床资料, 其他名称 ...
4-甲基苯丙胺 |
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其他名称 | 4-甲基安非他命 对甲基苯丙胺 对甲基安非他命
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给药途径 | 口服、鼻内、注射 |
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ATC码 | |
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法律规范 |
- 加:Schedule I
- 德:Anlage II
- 英:Class A
- 美:Schedule II (isomer of Methamphetamine)
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生物半衰期 | 6-12 hours |
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排泄途径 | Urine |
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1-(4-methylphenyl)propan-2-amine
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CAS号 | 64-11-9 N |
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PubChem CID | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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化学式 | C10H15N |
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摩尔质量 | 149.24 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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InChI=1S/C10H15N/c1-8-3-5-10(6-4-8)7-9(2)11/h3-6,9H,7,11H2,1-2H3 YKey:ZDHZDWSHLNBTEB-UHFFFAOYSA-N Y
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在体外,它作为一种有效且平衡的血清素、去甲肾上腺素和多巴胺释放剂,对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白的Ki亲和力值分别为53.4nM、22.2nM和44.1nM。[1]然而,最近涉及对大鼠进行微透析的体内研究显示出不同的趋势。这些研究表明,相对于多巴胺(~5x基线),4-甲基苯丙胺在提高血清素(~18x基线)方面更有效。作者推测这是因为5-HT通过某种机制抑制了多巴胺能释放。例如,有人提出这可能是5HT2C受体的激活,因为已知这会抑制多巴胺能释放。此外还有其他解释,例如5-HT释放然后继续促进GABA释放,这对多巴胺能神经元有抑制作用。[2]
4-甲基苯丙胺在1952年作为一种食欲抑制剂进行了研究,甚至被赋予了商品名Aptrol,但开发显然从未完成。[3]最近,它被报道为一种新型狡诈家药物。
在动物研究中,4-甲基苯丙胺被证明在一系列测试的类似药物(其他药物为3-甲基苯丙胺、4-氟苯丙胺和3-氟苯丙胺)中自我给药率最低,这可能是由于相对于多巴胺,释放血清素的效力最高。[4][5]
2012年至2013年,整个欧洲报告有十几人因食用受4-甲基苯丙胺污染的苯丙胺而死亡。[6]
- 1-(4-甲基苯基)-2-氨基丁烷
- 2-甲基苯丙胺
- 3-甲基苯丙胺
- 4-甲基甲基苯丙胺
- 4-甲基甲卡西酮
- 4-甲基芬美曲秦
- 3-甲氧基-4-甲基苯丙胺
- 3,4-二甲基苯丙胺
- 4-乙基苯丙胺
Wee S, Anderson KG, Baumann MH, Rothman RB, Blough BE, Woolverton WL. Relationship between the serotonergic activity and reinforcing effects of a series of amphetamine analogs. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. May 2005, 313 (2): 848–54. PMID 15677348. S2CID 12135483. doi:10.1124/jpet.104.080101.
Gelvin EP, McGAVACK TH. 2-Amino-1-(p-methylphenyl)-propane (aptrol) as an anorexigenic agent in weight reduction. New York State Journal of Medicine. January 1952, 52 (2): 223–6. PMID 14890975.
Wee S, Anderson KG, Baumann MH, Rothman RB, Blough BE, Woolverton WL. Relationship between the serotonergic activity and reinforcing effects of a series of amphetamine analogs. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. May 2005, 313 (2): 848–54. PMID 15677348. S2CID 12135483. doi:10.1124/jpet.104.080101.
Blanckaert P, van Amsterdam J, Brunt T, van den Berg J, Van Durme F, Maudens K, van Bussel J. 4-Methyl-amphetamine: a health threat for recreational amphetamine users. Journal of Psychopharmacology. September 2013, 27 (9): 817–22. PMID 23784740. S2CID 35436194. doi:10.1177/0269881113487950.