酶抑制剂
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酶抑制剂(英语:Enzyme inhibitor)是一类可以与酶结合并降低其活性的分子。 由于阻断酶的活性可以杀死病原体[1]或纠正代谢失衡,许多药物都是酶抑制剂[2][3]。 它们也用于杀虫剂。 并非所有与酶结合的分子都是抑制剂; 酶激活剂与酶结合并增加其酶活性,而酶底物结合并在酶的正常催化循环中转化为产物。
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一种抑制剂的结合可以阻止底物进入酶的活性位点和/或阻止酶催化其反应。 抑制剂结合是可逆的或不可逆的。 不可逆抑制剂通常与酶反应并化学改变(例如通过共价键形成)。 这些抑制剂修饰酶活性所需的关键氨基酸残基。 相反,可逆抑制剂非共价结合,并且取决于这些抑制剂是否与酶,和/或酶-底复合物或两者结合,产生不同类型的抑制。
由于抑制特定酶的活性可以杀死病原体或校正新陈代谢的不平衡,许多药物分子都是酶抑制剂,它们的发现和改进是生物化学和药理学研究的一个活跃领域。评判一个药用酶抑制剂通常以它的特异性(不与其他蛋白质结合)及效价(解离常数,表示抑制酶所需的浓度)为指标。高特异性和高效价使药物具有更小的副作用,因而具有更低的毒性。一些酶抑制剂还被用作除草剂或农药。
酶抑制剂天然存在并参与代谢调节。例如,代谢途径中的酶可被下游产物抑制。当产物开始积聚时,这种负反馈会减慢生产的速度,并有助于维持细胞稳态。也有的细胞酶抑制剂是特异性结合并抑制标靶酶的蛋白质。这可以帮助控制可能对细胞有害的酶,如蛋白酶和核酸酶。一个典型例子是核糖核酸酶抑制剂,它可以与核糖核酸酶结合,是已知最紧密的蛋白质-蛋白质相互作用之一。天然酶抑制剂也可以作为毒药,用以防御食肉动物或杀死猎物。