恩替卡韦(英语:Entecavir),是一种抗病毒药物,用以治疗乙型肝炎病毒感染,常见的商用药品名为贝乐克(英语:Baraclude)。同时患有艾滋病和乙型肝炎的患者,不建议单独使用本品,应同时合并抗反转录病毒药物治疗。本品的给药方式是口服药锭或药水[1],口服生物可用率可达100%,但当消化道有食物存在时会影响到它的作用效果,因此会建议病人于空腹时服用。
临床资料 | |
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核准状况 | |
给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
血浆蛋白结合率 | 13% |
生物半衰期 | 128–149小时 |
排泄途径 | 肾脏 62–73% |
识别信息 | |
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CAS号 | 142217-69-4 209216-23-9 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.111.234 |
化学信息 | |
化学式 | C12H15N5O3 |
摩尔质量 | 277.279 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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恩替卡韦属于核苷酸类反转录酶抑制剂(NRTIs)[1][2],借由竞争三磷酸鸟苷(GTP),能够阻断HBV DNA 多聚酶碱基引发、负股转录及合成正股DNA的作用,避免 B 肝病毒增生[1],此外研究已经证实其主要的转运蛋白为ENT1和OAT2[3]。
服用恩替卡韦常见的副作用有头痛、恶心、高血糖和肾功能低下。如果患者停药,可能引发严重的副作用如肝肿大、血中乳酸值上升和肝炎等[1]。妊娠期间使用本品目前显示安全,并有文献指出使用本药品不会提高新生儿先天缺陷的几率。亦有其他动物实验证实怀孕后期的贺尔蒙浓度对恩替卡韦的抗病毒作用并没有影响,在怀孕后期使用此药时可能可以考虑不调整剂量。然而恩替卡韦对孕妇抗HBV的人体试验资料尚不充足,还有赖后续的临床研究来证实。
2005 年,恩替卡韦通过核可用于医疗用途[1]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,认可为基本医疗系统最安全有效的药物之一[4]。截至 2015 年,美国才有本品的通用名药物上市[5];2016 年,通常一个月份的批发价约在 392 美元[6]。
外部链接
参考资料
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