Дальтепарин (англ. Dalteparin, лат. Dalteparinum) — синтетичний препарат з групи прямих антикоагулянтів — інгібіторів фактора Х згортання крові, який застосовується парентерально (підшкірно та внутрішньовенно).[1][2] Дальтепарин уперше отриманий у лабораторії американської компанії «Pfizer», та розповсюджується під торговельною маркою «Фрагмін».[3]
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (листопад 2023) |
Дальтепарин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Натрієва сіль деполімеризованого гепарину із середньою молекулярною масою близько 5000 Дальтон | |
| Класифікація | |
| ATC-код | B01 |
| PubChem | |
| CAS | 9041-08-1 |
| DrugBank | DB06779 |
| Хімічна структура | |
| Формула | |
| Мол. маса | ~5000 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 87% (п/шкірно), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2 год. (в/в застосування), 3-4 год. (п/ш застосування) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФРАГМІН®, «Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ»/«Ветер Фарма-Фертигунг ГмбХ & Ко. КГ»,Бельгія/Німеччина UA/1581/01/03 28.03.2014-28/03/2019 |
Фармакологічні властивості
Дальтепарин — природний препарат, що по хімічному складу є низькомолекулярним гепарином із молекулярною масою 4000—6000 дальтон[1][2] (у середньому 5000 дальтон[4]), який виділений із слизової оболонки кишечника свині. Механізм дії препарату полягає у пригніченні фактора Ха згортання крові, опосередкованого антитромбіном.[1][2] Дальтепарин лише частково зв'язується з тромбіном у зв'язку із відсутністю у більшості молекул низькомолекулярних гепаринів 18-сахаридної послідовності, необхідної для зв'язування із тромбіном.[4] Дальтепарин мало впливає на час згортання крові, лише незначно впливає на адгезію тромбоцитів[1][2], і при його застосуванні значно рідше спостерігається тромбоцитопенія, ніж при застосуванні нефракціонованого гепарину.[4] Існує ймовірність впливу дальтепарину на фактори згортання судинної стінки.[1] Дальтепарин незначно збільшує активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ) та тромбіновий час.[2] Дальтепарин застосовується як для профілактики тромбоемболічних ускладнень[5], так і для лікування тромбозів та тромбоемболій. Згідно клінічних досліджень, дальтепарин є ефективнішим у профілактиці тромбоемболічних ускладнень у хворих злоякісними пухлинами ніж варфарин[6], та рівнозначно ефективний іншим низькомолекулярним гепаринам для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень у хворих злоякісними пухлинами.[4] Дальтепарин, на відміну від нефракціонованого гепарину, можна застосовувати один раз на добу.[7] Щоправда, згідно частини клінічних досліджень, дальтепарин не є ефективнішими за нефракціонований гепарин при застосуванні з метою профілактики венозних тромбозів.[8]
Фармакодинаміка
Після підшкірного введення дальтепарин швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Біодоступність препарату становить при підшкірному введенні 87 %, при внутрішньовенному застосуванні 100 %. Максимальна концентрація в крові дальтепарину досягається протягом 3—5 годин після підшкірного введення. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові.[4] Згідно клінічних досліджень препарат не перетинає плацентарний бар'єр. В ході досліджень, за участі більше ніж 1 000 пацієнток, підтверджується відсутність мальформативного ефекту чи неонатальної токсичності. За наявності клінічних показань дальтепарин можна застосовувати під час вагітності. Під час дослідження, стосовно проникнення дальтепарину в грудне молоко у 15 жінок були виявлені незначні рівні анти-Ха, що становили від 2—8 % рівня у плазмі та були еквівалентні співвідношенню концентрацій у молоці/плазмі <0,025—0,224. Антикоагулянтна дія на організм немовлят є малоймовірною.[9] Дальтепарин частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму із сечею. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить 2 години, при підшкірному введенні 3—4 години.[1][2] При нирковій недостатності період напіввиведення препарату збільшується до 6—7 годин, проте відсутні дані про кумуляцію дальтепарину в організмі при порушенні функції нирок.[10]
Показання до застосування
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Дальтепарин показаний для лікування гострого тромбозу глибоких вен, лікування гострої тромбоемболії легеневої артерії, профілактики венозних тромбоемболічних ускладнень у перед- та післяопераційному періодах, при гострому коронарному синдромі (як при нестабільній стенокардії, так і при інфаркті міокарду з підйомом сегменту ST, так і без підйому сегменту ST), для профілактики венозного тромбозу в системі екстракорпорального гемодіалізу.[1][2]
Побічна дія
При застосуванні дальтепарину рідко, переважно у високих дозах, спостерігаються наступні побічні ефекти[1][2]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — алопеція, анафілактичний шок, некрози шкіри, кропив'янка, свербіж шкіри, геморрагії на шкірі та слизових оболонках.
- З боку системи крові та серцево-судинної системи — кровотечі та крововиливи у шкіру, м'язи та паренхіматозні органи.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, збільшення активності амінотрансфераз.
Протипокази
Дальтепарин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострому бактеріальному ендокардиті; важкій нирковій недостатності; кровотечі; виразковій хворобі в стадії загострення; схильності до гіпокоагуляції; аневризмі аорти; люмбальній пункції; травмах та операціях на центральній нервовій системі, очах, або органі слуху. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.[1][2]
Форми випуску
Дальтепарин випускається у вигляді ампул по 0,2 мл (2500 ОД), 0,2 мл (5000 ОД), 0,3 мл (7500 ОД) та 0,5 мл (10000 ОД).[3]
Примітки
Посилання
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
