![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a3/3CS9_Abl1_Nilotinib.png/640px-3CS9_Abl1_Nilotinib.png&w=640&q=50)
Інгібітори тирозинкінази
З Вікіпедії, безкоштовно encyclopedia
Інгібітори тирозинкінази (також Інгібітори протеїнтирозинкінази) — група лікарських засобів, які інгібують ферменти тирозинкінази. Тирозинкінази є ферментами, що відповідають за активацію великої кількості білків у каскаді сигнальної трансдукції. Ці білки активуються додаванням до них фосфатної групи (фосфорилюванням), і саме цей процес пригнічують інгібітори тирозинкінази. Інгібітори тирозинкінази зазвичай застосовуються для лікування різних форм злоякісних пухлин, зокрема вони значно покращують прогноз у лікуванні хронічного мієлоцитарного лейкозу. Іноді їх називають «тифостінами» (англ. tyrphostins), що є скороченням англійських слів «tyrosine phosphorylation inhibitor», за їх влучною назвою в журнальній публікації в 1988 році[1], в якій уперше описані сполуки, що інгібують каталітичну активність рецептора епідермального фактора росту.
![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a3/3CS9_Abl1_Nilotinib.png/640px-3CS9_Abl1_Nilotinib.png)
Опубліковані в 1988 році результати досліджень стали першим описом досліджень властивостей низькомолекулярних інгібіторів фосфорилювання тирозину; проте ці сполуки не впливали на протеїнкінази, які інгібують фосфорилювання серину або треоніну, та відрізняються від рецепторів EGFR та інсулінового рецептора. У подальших дослідженнях синтезовані сполуки, які мали здатність інгібувати не лише EGFR, а й інші рецептори, зокрема HER2.[2][3]