Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Плітідепсин (англ. Plitidepsin) — природний препарат, який є продуктом життєдіяльності асцидій виду Aplidium Albicans.[1] Плітідепсин є експериментальним препаратом, та він проходить клінічні дослідження щодо можливості застосування його у лікуванні низки злоякісних пухлин, а також коронавірусної хвороби 2019. За хімічною будовою плітідепсин належить до класу речовин, знаного як дидемніни.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (S)-N-((R)-1-(((3S,6R,7S,10R,11S,15S,17S,20S,25aS)-10-((S)-sec-butyl)-11-hydroxy-20-isobutyl-15-isopropyl-3-(4-methoxybenzyl)-2,6,17-trimethyl-1,4,8,13,16,18,21-heptaoxodocosahydro-1H-pyrrolo[2,1-f][1,15,4,7,10,20]dioxatetraazacyclotricosin-7-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-N-methyl-1-(2-oxopropanoyl)pyrrolidine-2-carboxamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | ? |
| Хімічні дані | |
| Формула | C57H87N7O15 |
| Мол. маса | 1110,357 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | внутрішньовенно |
Плітідепсин за своєю хімічною будовою є циклічним депсипептидом, тобто циклічним пептидом, в якому є один або кілька складних етерних зв'язків замість одного або кількох пептидних зв'язків. Його хімічна структура дуже близька до структури дидемніну B, єдина відмінність полягає в тому, що лактатний залишок в дидемніні B присутній у окисленому піруватному варіанті.
Як і інші похідні дидемніну, плітидепсин проявляє протипухлинну, противірусну та імуносупресивну активність. У клінічних дослідженнях застосування плітідепсину спричинює зменшення пухлин при раку підшлункової залози, шлунка, сечового міхура та простати.[2][3]
У липні 2003 року Європейське агентство з лікарських засобів надало плітидепсину статус орфанного препарату для лікування гострого лімфобластного лейкозу.[4] 14 грудня 2017 року комітет Європейського агентства з лікарських засобів для людського використання прийняв негативний висновок, рекомендуючи відмовити в реєстрації плітідепсину для лікування множинної мієломи. Виробник препарату компанія «PharmaMar» вимагала повторного перегляду цього висновку. Після повторного вивчення заявки 22 березня 2018 року було підтверджено відмову у видачі дозволу щодо застосування препарату при множинній мієломі. Комітет Європейського агентства з лікарських засобів прийшов до висновку, що користь плітідепсину не перевищує його ризиків. Поліпшення загальної виживаності не було продемонстровано в достатній мірі, і важкі побічні ефекти частіше повідомлялися при застосуванні комбінації плітідепсину та дексаметазону, ніж при застосуванні лише дексаметазону.[5]
В Австралії у грудні 2018 року плітидепсин був схвалений в комбінації з дексаметазоном для лікування пацієнтів з рецидивуючою та рефрактерною множинною мієломою, які отримували щонайменше три схеми лікування, включно з інгібітором протеасоми, так і імуномодулятором. Плітідепсин може застосовуватися також після двох попередніх курсів лікування, якщо спостерігалась непереносимість або неефективність або інгібітора протеасоми, або імуномодулятора.[6]
У 2007 році плітідепсин проходив багатоцентрові клінічні випробування фази II.[3] У 2016 році оголошені ранні результати малого дослідження клінічних випробувань I фази щодо ефективності препарату при розсіяній мієломі.[7] Згідно даних клінічних досліджень, проведених в Іспанії, плітідепсин має потенційну противірусну активність проти коронавірусів, у тому числі є потенційно ефективним проти збудника коронавірусної хвороби 2019 SARS-CoV-2.[8]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
