Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Оритаванцин (англ. Oritavancin) — напівсинтетичний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків для парентерального застосування. Він застосовується для лікування важких інфекцій шкіри, спричинених грам-позитивними бактеріями. За хімічною структурою оритаванцин є ліпоглікопептидом, подібним до ванкоміцину.[1] FDA та Європейське агентство з лікарських засобів схвалили оритаванцин для лікування інфекцій шкіри та придатків шкіри.[2][3]
![]() | |
Систематична назва (IUPAC) | |
(4R)-22-O-(3-Amino-2,3,6-trideoxy-3-C-methyl-α-L-arabinohexopyranosyl)-N3-(p-(p-chlorophenyl)benzyl)vancomycin | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C86H97Cl3N10O26 |
Мол. маса | 1793,12 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | не метаболізує |
Період напіврозпаду | 245 год. |
Виділення | нирковий, фекалії |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності |
? |
Лег. статус | |
Шляхи введення | в/в |
Оритаванцин синтезований у лабораторії компанії «Eli Lilly», яка й розпочала клінічні дослідження препарату. Подальші дослідження та маркетинг препарату проводили дочірні компанії «Eli Lilly» «InterMune» з 2001 року, а потім «Targanta Therapeutics» з кінця 2005 року.[4] У грудні 2008 року FDA відхилила заявку на схвалення оритаванцину без проведення додаткових клінічних досліджень, після чого заявку на реєстрацію оритаванцину в ЄС було відкликано.
У 2009 році «Medicines Company» придбала права на виробництво та маркетинг оритаванцину, забезпечила проведення нових клінічних досліджень препарату, та подала нову заявку на схвалення оритаванцину до FDA у лютому 2014 року.[5] 6 серпня 2014 року FDA схвалило оритаванцин для лікування інфекцій шкіри.[2]
19 березня 2015 року оритаванцин отримав схвалення для клінічного застосування на території ЄС для лікування інфекцій шкіри в дорослих.[6]
Оритаванцин — напівсинтетичний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у руйнуванні стінки грампозитивних бактерій унаслідок дії на структури бактеріальної стінки 4-хлор-біфенілметильної групи.[7] Оритаванцин також порушує синтез клітинної стінки шляхом інгібування полімеризації пептидогліканів клітинної стінки та інгібування зшивання структур клітинної стінки шляхом порушення трансгліколізації та транспептидації.[8][9] За своїми антибактеріальними властивостями оритаванцин близький до інших глікопептидних антибіотиків, зокрем ванкоміцину, який натепер є основним препаратом для лікування важких інфекцій шкіри в Європі та США.[10] До препарату in vitro чутливі грампозитивні аеробні та анаеробні мікроорганізми: стафілококи (в тому числі метициллінорезистентні), стрептококи (у тому числі пневмококи), ентерококи[11][9] Clostridium difficile, Clostridium perfringens , Peptostreptococcus spp., та Propionibacterium spp.[12][13] Оритаванцин за даними клінічних досліджень є ефективнішим проти Clostridium difficile, ніж метронідазол і ванкоміцин.[14] За даними клінічних досліджень, проведених методом моделювання на лабораторних мишах, оритаванцин є ефективним проти Bacillus anthracis, збудника сибірки.[15]
Після парентерального введення оритавацин повільно розподіляється в організмі, біодоступність складає 100 % після внутрішньовенного введення. Препарат добре (на 85 %) зв'язується з білками плазми крові. Оритаванцин не метаболізується в організмі, виділяється з організму в незміненому вигляді переважно нирками, частково з фекаліями. Період напіввиведення антибіотику становить 245 годин.[9][16]
У 2003 році представлені результати ключових клінічних досліджень ІІІ фази, в яких досліджувалась ефективність щоденного внутрішньовенного введення оритаванцину для лікування гострих бактеріальних інфекцій шкіри та придатків шкіри. У цих дослідженнях досягнута первинна контрольна точка, оскільки оритаванцин виявляв ефективність протягом коротшого часу, ніж препарати порівняння ванкоміцин та цефалексин. Оритаванцин мав статистично значимий кращий профіль безпеки з відносним зниженням загальної частоти побічних ефектів на 19 % у порівнянні з ванкоміцином та цефалексином у другому розширеному ключовому клінічному дослідженні.[17]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.