Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Колістин (або поліміксин Е) — природний поліпептидний антибіотик для парентерального та інгаляційного застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Bacillus polymyxa var. colistinus. Колістин уперше виділений у 1949 році японським ученим Кояма[1], та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.[2]
Колістин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | 1264-72-8 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C52H98N13O16 |
Мол. маса | 1195,4495 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% після в/в ін'єкції |
Метаболізм | НД |
Період напіввиведення | 1,5-5 годин |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КОЛОМІЦИН ІН'ЄКЦІЯ, «Пен Фармасьютікел Сервісес Лтд/Кселія Фармасьютікелс АпС»,Велика Британія/Данія UA/7533/01/01 14.01.2013-14/01/2018 |
Колістин — природний поліпептидний антибіотик. Препарат діє бактерицидно, пошкоджуючи клітинні мембрани бактерій як катіонні агенти. Колістин має обмежений спектр антибактеріальної дії.[3] До препарату чутливі грамнегативні бактерії Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., сальмонелли, шиґелли, клебсієли (у тому числі Klebsiella pneumoniae), часто полірезистентні до інших антибіотиків.[4] Більшість інших грамнегативних бактерій та усі грампозитивні бактерії нечутливі до колістину.
Колістин швидко всмоктується при введенні в організм як інгаляційно, так і при внутрішньовенній інфузії. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 10 хвилин після внутрішньовенного введення. Після інгаляційного введення відмічається потенційно терапевтична концентрація препарату в крові. Накопичення препарату відбувається в нирках, печінці, мозку, серці та м'язах. Виводиться препарат з організму нирками у вигляді активних метаболітів, але метаболізм колістину невідомий. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату, визначений на здорових добровольцях, складає 1,5 години; у пацієнтів з муковісцидозом складає 3,4±1,4 години. Час напіввиведення збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Колістин показаний при лікуванні тяжких інфекцій, що спричинюють чутливі до нього грамнегативні бактерії, коли інші системні антибіотики неефективні або протипоказані[3] (у тому числі у дітей)[5]; та в інгаляційній формі — лікування хворих на муковісцидоз, що мають легеневу інфекцію, яку спричинює Pseudomonas aeruginosa.[3][6]
При застосуванні колістину можливі наступні побічні ефекти:[3]
Колістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при міастенії.[3] З обережністю рекомендується застосовувати препарат під час вагітності. Під час лікування колістином рекомендується припинити годування грудьми.
Колістин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1000000 та 200000 МО.[7]
Колістин застосовується у ветеринарії при кишкових інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику збудниками. Препарат використовується для лікування телят (до 3 місяців), свиней та свійської птиці. Випускається препарат для ветеринарного використання у пакетах по 1 кг із вмістом діючої речовини 4 800 000 МО/г.[8] Колістин випускається для ветеринарного використання також у комбінації з енроксацином у розчині по 1000 мл, який містить у 100 мл 10 г енроксацину та 100 млн. МО колістину. Комбінований препарат використовується для лікування захворювань травної та дихальної систем у телят, свиней та свійської птиці.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.