Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Ацикловір (Aciclovir[1]) — протигерпесвірусний препарат, особливо ефективний щодо вірусів простого герпесу, оперізуючого герпесу/вітряної віспи. На інші віруси не діє. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанозину, нормального компонента ДНК.
Ацикловір | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | 59277-89-3 |
DrugBank | DB00787 |
Хімічна структура | |
Формула | C8H11N5O3 |
Мол. маса | 225.21 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 10-20% (перорально) |
Метаболізм | печінка, ~14% |
Період напіввиведення | 2.2-20 годин |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Дизайнер ацикловіру — американська фармакологиня Гертруда Елайон[2], яка у 1988 році стала лауреатом Нобелівської премії з фізіології і медицини за розробку принципів створення препаратів, орієнтованих на «молекулярні мішені», до яких відносять і ацикловір.
Структура молекули ацикловіру схожа на нуклеозид дезоксигуанозин, який складається з гуаніну і дезоксирибози. Вірусні тимідинкінази додають до ацикловіру фосфорну групу. Далі до сполуки додається друга фосфорна група за допомогою гуанілаткінази клітини-хазяїна. Третя фосфорна група приєднується різними клітинними кіназами (фосфогліцераткіназою, фосфоенолпіруваткарбоксикіназою або піруваткіназою). Таким чином утворюється ацикловіртрифосфат, який конкурує з дГТФ при синтезі вірусної ДНК і пригнічує роботу вірусної ДНК-полімерази. При включенні до вірусної молекули ДНК ацикловір блокує подальше добудовування нуклеотидів у ланцюг.
Препарат діє вибірково на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітин людини ацикловіртрифосфат практично не впливає.
Всмоктується у травній системі, біодоступність — 10-20 %. Зв'язування з білками плазми — 9-33 %, концентрація у спинномозковій рідині — близько 50 % від концентрації в плазмі, проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри.
Метаболізується в печінці, основний метаболіт — 9-карбоксиметоксиметілгуанін, близько 84 % виводиться нирками у незміненому вигляді й 14 % — у вигляді метаболіта.
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Терапія клінічних проявів уражень шкіри й слизових оболонок, які спричинює віруси простого герпесу — герпесвіруси людини 1 та 2 типу (Herpes simplex 1 і 2); герпесвірусом людини 3 типу (оперізуючий герпес і вітряна віспа). Ацикловір при простому герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації й вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок. Ацикловір зменшує інтенсивність ураження при оперізуючому герпесі, послаблює біль у гострій фазі.
Застосовують також для профілактики первинних і рецидивуючих інфекцій, які спричинює вірус Herpes simplex 1 і 2 типу у хворих як з нормальним, так і з ослабленим імунним статусом, у тому числі й імунодефіцитами при ВІЛ-інфекції.
Препарат чинить також імуностимулюючу дію. Застосовують ацикловір внутрішньовенно, всередину і місцево (у вигляді мазі або крему). Препарат має серйозну міжнародну доказову базу ефективності стосовно вищеназваних герпесвірусів людини.[3]
Підвищена чутливість до ацикловіру або якої-небудь допоміжної речовини препарату. Приймання препарату протипоказаний у період лактації. З обережністю слід приймати при дегідратації, нирковій недостатності, неврологічних порушеннях, в тому числі й в анамнезі.
Препарат, зазвичай, добре переноситься. Але можливі певні побічні дії:
Випускається у формі кремів, ліофілізатів, мазей, порошків і таблеток[4]
Креми:
Мазі
Порошки
Таблетки
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.