Естрогенові рецептори

Естрогенові рецептори (EP) — рецептори, що належать до суперродини нуклеарних рецепторів та агоністами яких є естрогени. Виділяють ЕР альфа (EPα) та ЕР бета (EPβ). Як більшість інших стероїдних рецепторів, EP мають домен з ліганд-незалежною активуючою функцією на N-кінці, ДНК-зв'язучий домен, hinge-домен (D-домен), а також ліганд-зв'язуючий/димеризуючий домен на C-кінці.^[1]

Естрогеновий рецептор альфа
Димер ліганд-зв’язуючої ділянки ЕР альфа
Ідентифікатори
Символ	ESR1
Інші символи	ER-α, NR3A1
OMIM	133430
PDB	1ERE
RefSeq	NM_000125
UniProt	P03372
Інша інформація
Локус	Хр. 6 q24-27

Естрогеновий рецептор бета
Димер ліганд-зв’язуючої ділянки ЕР бета
Ідентифікатори
Символ	ESR2
Інші символи	ER-β, NR3A2
OMIM	601663
PDB	1QKM
RefSeq	NM_001040275
UniProt	Q92731
Інша інформація
Локус	Хр. 14 q21-22

Функція

У ссавців ЕР регулюють клітинний ріст та диференціацію, оскільки завдяки зв'язуванню з естрогенами відбувається контроль експресії генів. Під час зв'язування з лігандом, наприклад з 17-бета-естрадіолом, ЕР взаємодіють з ко-активаторами або ко-репресорами, ініціюючи або пригнічуючи таким чином транскрипцію. ЕР зв'язуються з ДНК на елементах естрогенової відповіді, що розміщені на транскрипторних регулюючих сайтах генів.

Експресія рецепторів

ЕР розташовані в різних тканинах організму людини. Переважно, ЕР альфа демонструють експресію в ендометрії, стромальних клітинах яєчників, гіпоталамусі. У чоловіків, ЕР альфа визначаються в епітеліальних клітинах еферентного протоку. ЕР бета експресуються в гранульозних клітинах яєчника, тканинах нирки, головного мозку, кістках, міокарді, легенях, передміхуровій залозі, ендотеліальних клітинах.

Участь у розвитку захворювань

Рак молочної залози [Архівовано 25 листопада 2016 у Wayback Machine.]

На визначенні наявності або відсутності на поверхні й в середині пухлинних клітин рецепторів до гормонів естрогенів (ER, від англ. Estrogen Receptor) і прогестерону (PR, від англ. Progesterone Receptor), рецепторів до епідермального фактора росту HER2/new (укр. хертунеу) та деяких інших молекулярних і генетичних маркерів базується сучасна молекулярна класифікація злоякісних пухлин молочної залози^[2].

Посилання

1. Dahlman-Wright K, Cavailles V, Fuqua SA, Jordan VC, Katzenellenbogen JA, Korach KS, Maggi A, Muramatsu M, Parker MG, Gustafsson JA (2006). International Union of Pharmacology. LXIV. Estrogen receptors. Pharmacol. Rev. 58 (4): 773—81. doi:10.1124/pr.58.4.8. PMID 17132854.
2. Молекулярна класифікація злоякісних пухлин молочної залози. Рак молочної залози в Україні. Архів оригіналу за 28 листопада 2016. Процитовано 28 листопада 2016.