Ептифібатид (англ. Eptifibatide, лат. Eptifibatidum) — синтетичний препарат, який за своєю хімічною структурою є поліпептидом[1][2] та належить до групи антиагрегантів — інгібіторів рецепторів глікопротеїну IIb/IIIa.[3][4] Ептифібатид застосовується виключно внутрішньовенно.[1][3][2] Біохімічний попередник ептифібатиду був відкритий під час досліджень отрути однієї з різновидностей карликового просяного гримучника[5], клінічні дослідження препарату проводились Робертом Скарборо[6] та Девідом Філіпсом[7] із американської компанії «COR Therapeutics, Inc». Випуск препарату розпочала компанія «Millennium Pharmaceuticals» сумісно з компанією «Schering-Plough» у 2001 році, пізніше маркетинг препарату передано компанії «GlaxoSmithKline», яка розповсюджує його підторгівельною маркою «Інтегрилін».
![]() | |
---|---|
Ептифібатид | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N6-(aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-α-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinamide, cyclic (1→6)disulfide | |
Класифікація | |
ATC-код | B01 |
PubChem | |
CAS | 188627-80-7 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C35H49N11O9S2 |
Мол. маса | 831,96 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,5 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІНТЕГРИЛІН, «Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Велика Британія UA/5840/01/01 03.01.2012-03/01/2017 |
Фармакологічні властивості
Ептифібатид — синтетичний препарат, що за своєю хімічною структурою є гептапептидом, який містить 6 амінокислот та один амінокислотний залишок — дезаміноцистеїніл.[1][2] Механізм дії препарату полягає у селективній блокаді рецепторів глікопротеїну IIb/IIIa тромбоцитів[4][8], що призводить до зупинки активації тромбоцитів, запобігає зв'язуванню фібриногену, фактору Віллебранда та інших адгезивних лігандів з рецепторами тромбоцитів[1][2], що призводить до майже повної втрати можливості тромбоцитів до агрегації.[3] Ептифібатид є зворотнім інгібітором агрегації тробоцитів, і вже за 4 години функція тромбоцитів відновлюється більш чим наполовину.[1][3][2] Препарат лише незначно впливає на протромбіновий час та частковий активований тромбопластиновий час.[1][2] Ептифібатид застосовується переважно як додатковий засіб при проведенні крізьшкірного коронарного втручання для профілактики тромбозу стента переважно у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином[1][2], а також у випадку тромбування стентів під час оперативного втручання.[4] У клінічних дослідженнях показано високу ефективність ептифібатиду у запобіганні виникнення інфаркту міокарду та раптової коронарної смерті, більш виражену при паралельному проведенні оперативних втручань, як аортокоронарному шунтуванні, так і крізьшкірній коронарній ангіопластиці.[3] Ептифібатид при тромбозі стента також застосовують у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою та клопідогрелем[4], хоча за даними частини клінічних досліджень, дана комбінація значно збільшує ризик кровотеч у хворих.[9]
Фармакокінетика
Максимальна концентрація в крові ептифібатиду досягається за 5 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції[10], пізніше незначно знижується, і після повторного введення знову досягає максимуму за 4—6 годин після ін'єкції. Препарат лише незначно (на 25 %) зв'язується з білками плазми крові.[1][2] Ептифібатид частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.[3] Виводиться препарат із організму із сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ептифібатиду становить 2,5 години[1][2], і цей час збільшується при нирковій недостатності.[3]
Показання до застосування
![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ептифібатид застосовується переважно у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином, та призначається при гострим коронарним синдромом (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарду як без підйому сегмента ST, так із з підйомом сегмента ST), та для запобігання або зменшення ризику тромбозу коронарних судин у пацієнтів при проведенні крізьшкірного коронарного втручання.[1][2]
Побічна дія
При застосуванні ептифібатиду найчастішими побічними ефектами є кровотечі, найчастіше із місця пункції стегнової артерії при проведенні черезшкірних втручань, а також кровотечі з глотки та шлунково-кишкові кровотечі, які спостерігаються приблизно в 10 % випадків застосування препарату. Вкрай рідко при застосуванні ептифібатиду спостерігаються внутрішньочерепні кровотечі, і лише в одиничних випадках спостерігаються смертельні кровотечі.[1][2] Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися тромбоцитопенія, висипання на шкірі, кропив'янка, анафілактичні реакції; описані також побічні ефекти з боку серцево-судинної системи — фібриляція передсердь або шлуночків, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія.[11]
Протипокази
Ептифібатид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострих кровотечах, неконтрольованій артеріальній гіпертензії, недавно перенесеному геморагічному інсульті або значних хірургічних втручаннях не більш ніж за 6 тижнів до ймовірного застосування ептифібатиду, при одночасному застосуванні інших інгібіторів рецепторів глікопротеїну IIb/IIIa, при необхідності проведення тромболізису (зокрема, у хворих із гострим трансмуральним інфарктом міокарду із новим патологічним зубцем Q), при необхідності проведення гемодіалізу в зв'язку із нирковою недостатністю, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[1][2]
Форми випуску
Ептифібатид випускається у вигляді розчину для інфузій по 100 мл із вмістом 0,75 мг/мл діючої речовини, у флаконах по 10 мл із вмістом 2 мг/мл діючої речовини[10][12], у флаконах по 100 мл із вмістом 200 мг ептифібатиду.[13]
Примітки
Посилання
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.