Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Ексеместан (англ. Exemestane, лат. Exemestanum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який належить до інгібіторів ароматази[2][3], що застосовується перорально.[4][5] Ексеместан уперше синтезований у лабораторії компанії «Pharmacia & Upjohn» (яка пізніше увійшла до складу корпорації «Pfizer»), та уперше зареєстрований FDA у 1999 році.[6]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ексеместан | |
Систематизована назва за IUPAC | |
6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione | |
Класифікація | |
ATC-код | L02 |
PubChem | |
CAS | 107868-30-4 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H24O2 |
Мол. маса | 296,403 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 42% (пероральн.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 24 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АРОМАЗИН, «Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія UA/4769/01/01 21.05.2015-21/05/2020 ЕКЗЕМЕСТАН-ВІСТА, «Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія UA/14554/01/01 04.08.2015-04.08.2020 ЕКЗЕМЕСТАН ГРІНДЕКС, ТОВ «Міллмоунт Хелскеар»/«ЕірГен Фарма Лімітед»,Ірландія UA/15026/01/01 31.03.2016-31.03.2021 [1] |
Ексеместан — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який належить до інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[4][5] Ексеместан застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і мегестролу.[2][4][5]
Ексеместан також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[3][7]
Ексеместан швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 42 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,2—2,9 години після прийому препарату. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення ексеместану через плацентарний бар'єр і в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням неактивних і малоактивних метаболітів. Виводиться ексеместан із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 24 години, і цей час не змінюється при порушеннях функції печінки і нирок.[4][5]
Ексеместан застосовують для лікування прогресуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.[4][5]
При застосуванні ексеместану побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів, більшість побічних явищ при застосуванні ексеместану виражені слабо або помірно. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, швидка втомлюваність.[2] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[4][5]:
Ексеместан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]
Ексеместан випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.[6][8]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.