Галеновий препарат

Гале́нові препара́ти^[1] — препарати, що були названі за ім'ям давньоримського лікаря Клавдія Галена, який вивчав та отримував лікарські засоби шляхом спеціальної обробки рослинної та тваринної сировини. До цієї групи належать екстракти, сухі препарати, таблетки, з рослинної сировини готують водні витяжки — настої або відвари, в тому числі настої з декількох видів рослинної сировини — збори, або чаї. Так, наприклад, в жовчогінний чай входять в певних пропорціях квітки цмину, листя бобівнику та м'яти, плоди коріандру. У цих випадках хімічні компоненти декількох рослин діють спільно, доповнюючи та підсилюючи лікувальний ефект. Приймаються майже виключно всередину (перорально, від лат. per os), що відрізняє їх від новогаленових препаратів.

Новогале́нові препарати^[2] — історичний термін, застосований вперше ще в середньовіччя лікарем Парацельсом до препаратів Клавдія Галена^[3]. Це максимально очищені від баластних речовин^[4] витяжки з рослинної сировини, що містять у своєму складі весь комплекс біологічно активних речовин рослин. Відсутність баластних речовин підвищує терміни зберігання новогаленових препаратів, знижує побічну шкідливу дію і дозволяє застосовувати їх для ін'єкцій.

Лікувальна дія лікарських рослин і галенових препаратів полягає в тому, що фізіологічно активні речовини перебувають у них у відповідному співвідношенні, які оптимально впливають на органи та системи організму людини і тварини. Лікарські рослини та їх галенові препарати можна застосовувати у комплексі з синтетичними ліками, при цьому посилюється їх терапевтична дія і зменшуються ймовірність розвитку побічних ефектів синтетичних речовин.

Історія

Галенові препарати пройшли довгий шлях розвитку, що сильно впливало на їх склад і різноманітність. До препаратів часів епохи Клавдія Галена відносили екстракти з сировини тваринного і рослинного походження, що отримують за допомогою олій, вина і жирів (медичні вина, медичні олії); пізніше з'явився лікарський оцет, лікарська мідь, а також найскладніший препарат — оцетомідь. В епоху розвитку фармації, пов'язану з ім'ям Авіценни, з'явилися ароматні води, отримані перегонкою ефіроолійних рослин, сиропи і юлепи (лікарські форми, що представляють собою розчини лікарських речовин в ароматних водах з додаванням цукру). До більш пізнього періоду цієї епохи слід віднести есенції (витяжка і/або концентрований розчин, який при вживанні розбавляється водою), рооба (згущені соки рослин або водні витяжки деяких плодів) та лоохи (суміш кількох упарених водних витяжок рослинної сировини з медом).

Відкриття алхіміком Раймондом Луллиєм спирту та інші досягнення алхіміків в області удосконалення деяких технологічних процесів внесли значне пожвавлення в технологію галенових препаратів. З'являється перегонка, фільтрування, ароматні спирти (розчини запашних речовин у спирті), ароматні есенції (настоянки пахучих рослин на спирті). Впровадження Парацельсом спиртових настоянок і екстрактів виключили необхідність використовувати вино як екстрагент. Різкий і неприємний смак оцтів і уксусомеді, відсутність істотних позитивних якостей, було причиною поступового їх виключення з номенклатури галенових препаратів. Ще швидше вийшли з ужитку менш стійкі юлепи, лоохі і рооба. Всі інші групи препаратів, особливо екстракти і настоянки, отримали подальший розвиток та міцно закріпилися в сучасному переліку галенових препаратів.

У 60-ті роки XIX століття з'являється новий тип галенових лікарських препаратів, який отримав назву новогаленові, які максимально або повністю звільнені від баластних речовин. При використанні не одного екстрагенту, а декількох, послідовно один за одним, наприклад, води, спирту, хлороформу, — отримують екстракти нового складу, які назвали поліекстрактами.

У кінці ХІХ ст. почали виготовляти органопрепарати (сухі та рідкі екстракти залоз внутрішньої секреції, що містять гормони). У процесі виробництва більшості органопрепаратів використовують ті ж принципи, що при виробництві галенових препаратів. З тих же причин до галенових препаратів відносять препарати ферментів, фітонцидів деяких біогенних стимуляторів і вітамінів, а також медичні мила, мильні спирти, деякі водні та спиртові розчини індивідуальних хімічних речовин тощо. В основі виробництва останніх лежать інші процеси, наприклад, омилення або розчинення речовини в розчиннику (настоянка йоду). Отже, у технологічному відношенні, галенові препарати є дуже неоднорідною групою. Тому неодноразово виникало питання про зміну їх назви на складні фармацевтичні, галено-фармацевтичні, фізико-фармацевтичні препарати тощо. Однак і ці назви також мають умовний характер.

Відкриття Н. І. Луніним вітамінів призвело до створення нової групи лікарських засобів — препаратів вітамінів. Деякі з них є препаратами галенового типу (концентрат шипшини). Те саме можна сказати й про препарати фітонцидів, відкритих Б. П. Токіним (алілсат, алілгліцер). У формі галенових препаратів випускаються і деякі препарати біогенних стимуляторів, відкритих В. Н. Філатовим (екстракт алоє).

В Україні основним науково-дослідницьким центром в області технології галенових препаратів і готових лікарських форм був завод ГНЦЛС у Харкові, що виник у 1920 році.^[5] Він є головним науково-дослідним інститутом з промислової технології лікарських форм і проводить велику роботу в області отриманих новогаленових препаратів з глікозідо- і алкалоідоносних рослин, вивчення екстракційних процесів і здійснення апаратури, створення нового типу суппозиториях і мазевих основ (поліетиленоксиди), а також вдосконалення різних стадій виробництва ампулірованних розчинів, таблеток, аерозолів і інших лікарських форм.

Класифікація

Класифікація Галенових препаратів за І. О. Муравйовим

Однією з основних особливостей галенових засобів є їх різноманітність за складом і фармакологічній дії. Тому єдиної класифікації для них немає. У більшості випадків в спеціалізованій літературі Галенові препарати поділяють лише на дві великі групи — екстракти, розчини та суміші. До групи перших препаратів відносяться, наприклад, настоянки, склади, витягнуті з секреторних залоз, глікозиди, вітаміни, алкалоїди.^[6]

Також галенові ліки можуть класифікуватися і по вихідній сировині:

• Органопрепарати (отримують з тваринної сировини);
• Фітопрепарати (екстракти, настоянки, олійні екстракти, новогаленові засоби, препарати зі свіжих рослин, концентрати-екстракти);
• Складні комплексні лікарські засоби (сиропи, ароматні води, мильно-крезолові препарати, тощо);

Способи проведення екстракції[7]

Обладнання апарату Сокслета:
1 — колба;
2 — шліфи;
3 — сифон;
4 — відвідна трубка;
5 — екстрактор;
6 — зворотній холодильник;

Розрізняють екстрагування в системі тверде тіло-рідина і в системі рідина-рідина, або рідинну екстракцію. Найбільш широко в фармацевтичному виробництві застосовують екстрагування в системі тверде тіло-рідина, де твердим тілом є лікарська рослинна сировина або сировина тваринного походження, а рідиною — екстрагент. Рідинну екстракцію використовують при очищенні витяжок у виробництві очищених препаратів і препаратів індивідуальних речовин з лікарської рослинної сировини.

• Мацерація, або настоювання, тривалий час була основним методом отримання екстрактів;
• Перколяція — метод приготування настоянок і рідких екстрактів, при якому екстрагент в ході процесу безперервно оновлюється. У цьому методі екстрагент безперервно фільтрується крізь шар сировини;
• Реперколяція — повторна перколяція — метод приготування екстрактів, при якому відбувається багаторазова циркуляція екстрагента в батареї перколяторів (від 3-х до 10-ти)^[8];
• Циркуляційне екстрагування. Метод полягає у багаторазовому екстрагуванні рослинної сировини однією порцією литкого екстрагента. Екстрагування здійснюється у замкненому циклі в апараті типу «Сокслет».
• Безперервне протитечійне екстрагування;

Екстрагування відрізняється певною складністю, тому що має в собі розчинення, десорбції, діаліз, дифузію та інші процеси. На відміну від розчинення твердого тіла в рідині, процес витягнення ускладнюється наявністю клітинної оболонки, яка виявляється основною перешкодою при проникненні всередину клітини розчинника і при виході екстрактивних речовин назовні.

По мірі розвитку виробництва екстракційних препаратів удосконалюються і розробляються більш ефективні засоби обробки лікарської сировини. З метою підвищення ефективності вилучення діючих речовин з сировини, екстрагування проводять у турбулентному потоці екстрагента, при вібрації, з застосуванням ультразвуку, електричної обробки матеріалу, електроплазмолізу і електродіалізу, тощо.

Переваги використання

Таким чином, галенові препараті відомі людству вже більше 2 тисяч років. Згодом після появи хіміотерапевтичних медикаментів галенові препарати втратили свої позиції. Однак пізніше з розвитком таких галузей науки як біофізика і біохімія цей вид ліків знову став дуже популярним. Фармакологічні компанії почали випуск медикаментів цієї групи нового покоління. Характеристика галенових препаратів дозволяє використовувати їх людям практично з будь-якими особливостями організму. До безумовних переваг таких ліків можна віднести:

• Натуральність. При виготовленні ліків цієї групи використовують лише природну сировину. Тому такі препарати і відносно безпечні в плані побічних ефектів;
• Можливість тривалого застосування. Активні речовини таких ліків беруть участь у процесах людського організму максимально органічно;
• Низький ступінь алергенності і токсичності;
• Легка засвоюваність організмом;

У виготовленні галенові і новогаленові препарати набагато простіші, ніж хіміко-терапевтичні. А тому їх виробництво вважається економічно виправданим. До того ж і, власне, сам матеріал, що використовують для виготовлення подібних медикаментів, є відтворюваним.

Примітки

1. Перцев І.М. Галенові препарати // Фармацевтична енциклопедія / голова ред. ради та автор передмови В. П. Черних. — 2-ге вид., переробл. і доповн. — К. : «МОРІОН», 2010. — 1632 с. — ISBN 978-966-2066-34-0.
2. Перцев І.М. Новогаленові препарати // Фармацевтична енциклопедія / голова ред. ради та автор передмови В. П. Черних. — 2-ге вид., переробл. і доповн. — К. : «МОРІОН», 2010. — 1632 с. — ISBN 978-966-2066-34-0.
3. Бобылев Р. В., Грядунова Г. П., Иванова Л. А. и др. Технология лекарственных форм. В 2 т. Т. 2. / Под ред. Л. А. Ивановой. — М., 1991; Муравьев И. А. Технология лекарств. — М., 1971.
4. Баластні речовини — це речовини, які проходять через організм в непереробленому вигляді. Вони не всмоктуються в кров і не дають енергії.
5. Одеський національний політехнічний університет. Конспект лекцій по курсу «ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАСТВЕННЫХ ФОРМ И ГАЛЕНОВЫХ ПРЕПАРАТОВ» [Архівовано 23 червня 2021 у Wayback Machine.]. (с) С. И. Марченко, ст. преп, Одесса, 2002.
6. Фармацевтична енціклопедія [Архівовано 25 листопада 2020 у Wayback Machine.]. (с) Перцев І. М. за літературою: Иванова Л. А. (ред.) Технология лекарственных форм Т. 2. — М., 1991; Муравьев И. А. Технология лекарств. — М., 1971; Півненко Г. П. Аптечна технологія ліків. — К., 1962.
7. Ю. І. Сидоров, І. І. Губицька, Р. Т. Конечна, В. П. Новіков. Навчальний посібник «Екстракція рослинної сировини». Видавництво Львівської політехніки, 2008. 336 с.
8. Чуешов В. И., Гладух Е. В., Ляпунова О. А., Сайко И. В., Сичкарь А. А., Рубан Е. А., Крутских Т. В. ПРОМЫШЛЕННАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ Національний фармацевтичний університет, кафедра заводської технології ліків, Харків, 2010.

Джерела

• Великий тлумачний словник сучасної української мови «Перун», 2005
• І. В. Грига, В. І. Грига. Ужгородський національний університет, Україна 2006
• Сенов П. Л. Галеновы препараты [Архівовано 3 лютого 2017 у Wayback Machine.] // Большая медицинская энциклопедия, 3-е изд. — М.: Советская энциклопедия. — Т. 4.