Алфентаніл

хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії

Алфентаніл

Алфентаніл (англ. Alfentanil, також R-39209, торгові назви «Алфента», «Рапітен» в Австралії) — сильнодіючий, проте короткотривалої дії, синтетичний опіоїдний анальгетик, який застосовується для анестезії в хірургії. Він є структурним аналогом фентанілу, та має приблизно від 1/4 до 1/10 сили дії фентанілу, 1/3 тривалості дії, та початок дії в 4 рази швидше, ніж у фентанілу.[1] Алфентаніл має константу дисоціації приблизно 6,5, що призводить до того, що дуже висока частка препарату не заряджається при фізіологічному рН, і ця характеристика препарату відповідає за його швидкий початок дії. Алфентаніл є агоністом μ-підвидів опіатних рецепторів. Хоча алфентаніл, як правило, спричинює менше серцево-судинних ускладнень, ніж інші подібні препарати, зокрема фентаніл і реміфентаніл, він, як правило, спричинює сильніше пригнічення дихання, тому при його застосуванні необхідний ретельний моніторинг дихання та життєво важливих функцій. Алфентаніл майже виключно використовується анестезіологами в тих випадках, коли потрібен швидкий, швидкий (хоча й не тривалий) контроль болю (наприклад, під час провідникової анестезії), швидкий початок дії і точний контроль дозування.

Коротка інформація
Алфентаніл
Систематична назва (IUPAC)
N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide
Ідентифікатори
Номер CAS 71195-58-9
Код ATC N01AH02
PubChem 51263
DrugBank DB00802
Хімічні дані
ФормулаC21H32N6O3 
Мол. маса416,526 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність~50 %
Метаболізмгепатичний
Період напіврозпаду90—111 хв.
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус

Controlled (S8) (AU) Class A (UK) Schedule II (US)

Шляхи введення  ?
Закрити

Алфентаніл уперше синтезований у 1976 році в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica», у США він включений як препарат списку ІІ згідно з законом про контрольовані речовини.[2]

Побічні ефекти алфентанілу, як і інших аналогів фентанілу, подібні до побічних ефектів самого фентанілу, та включають свербіж, нудоту та потенційно небезпечне для життя пригнічення дихання. Деякі автори оглядів у журналах стверджують, що аналоги фентанілу стали причиною смерті сотень людей по всій Європі та колишніх радянських республіках, після останнього відновлення їх використання в Естонії на початку 2000-х років.[3]

Примітки

Посилання

Wikiwand - on

Seamless Wikipedia browsing. On steroids.