Loading AI tools
Бевацизумаб (лат. Bevacizumabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до фактора росту ендотелію судин VEGF-A[1][2][3][4], яке не потребує зв'язування із рецептором до VEGF.[5][6] Бевацизумаб застосовується переважно внутрішньовенно[7][8], при макулодистрофії та інших очних захворюваннях застосовується також у вигляді внутрішньоочних ін'єкцій.[9][8] Бевацизумаб уперше створений у США в лабораторії компанії «Genentech»[10][11], та застосовується у клінічній практиці з 2004 року.[8][11]
Бевацизумаб | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до VEGFA | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | 216974-75-3 |
| DrugBank | DB00112 |
| KEGG | D06409 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C6638H10160N1720O2108S44 |
| Мол. маса | 149196,82 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% (в/в) |
| Метаболізм | Ретикулоендотеліальна система |
| Період напіввиведення | 18-20 діб |
| Екскреція | НД |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АВАСТИН®, «Дженентек Інк.»/«Хоффманн-Ля Рош Лтд»/«Рош Діагностикс ГмбХ», США/Швейцарія/Німеччина UA/547/13-300200000 20.08.2015-15/03/2018 |
Бевацизумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші[8]) моноклональним антитілом до фактора росту ендотелію судин VEGF-A.[2][5] Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із фактором росту ендотелію судин, що призводить до блокування зв'язування з його рецептором. Наслідком цього є пригнічення васкуляризації ділянок із високою швидкістю росту тканин, що призводить до інгібування росту тканин. Оскільки швидкий ріст характерний для тканин злоякісних пухлин, то бевацизумаб у першу чергу пригнічує васкуляризацію пухлини та ріст пухлинних клітин, а також пригнічує метастазування пухлин.[1][4] Бевацизумаб застосовується при метастатичному колоректальному раку, метастатичному раку легень, метастатичному раку молочної залози, раку нирки[8][1], раку яєчника[6], гліобластомі[2][5] та раку шийки матки[12], переважно у складі комбінованої терапії з іринотеканом, карбоплатином, етопозидом[5], циклофосфамідом, паклітакселом[4], цитарабіном, темозоломідом[2], топотеканом, гемцитабіном, тенопозидом та інтерфероном альфа-2а.[1] Бевацизумаб, згідно з результатами клінічних досліджень, підвищує ефективність комбінованого лікування та збільшує середню тривалість життя хворих[13][2][4], хоча із частими, проте переважно не важкими побічними ефектами.[2][4] Найхарактернішим побічним ефектом бевацизумаба, хоча й нечастим[12], стали перфорації порожнистих органів шлунково-кишкового тракту.[10] Проте застосування бевацизумаба з іншим протипухлинним моноклональним антитілом — цетуксимабом — збільшувала кількість побічних ефектів та зменшувала тривалість життя хворих.[14] Бевацизумаб також може застосовуватися при очних захворюваннях — макулодистрофії, діабетичній ретинопатії, ретинопатії недоношених.[9]
Фармакокінетика
Бевацизумаб повільно розподіляється в організмі після ін'єкції. Біодоступність препарату після внутрішньовенного застосування біодоступність становить 100 %. Згідно із клінічними дослідженнями, бевацизумаб метаболізується у ретикулоендотеліальній системі[8] до амінокислот та пептидів. Шляхи виведення бевацизумабу з організму достеменно не встановлені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 18—20 діб (18 діб у жінок та 20 діб у чоловіків)[1] (згідно частини джерел цей час може становити до 50 діб)[8] і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.[1]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бевацизумаб застосовують у складі комбінованої терапії при метастатичному колоректальному раку, метастатичному недрібноклітинному раку легень, розповсюдженому раку яєчника, раку очеревини, раку нирки та раку шийки матки.[1]
Застосування бевацизумабу супроводжується значною кількістю побічних ефектів. Дуже часто (до 86 % випадків застосування) спостерігаються токсичні ефекти на інфузійне введення препарату: нейтропенія, болі в кістках та м'язах, алопеція, нейропатія, артеріальна гіпертензія, гарячка, збільшення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, блювання, кашель, задишка, вимипання на шкірі, набряки. Найважчими побічними ефектами є випадки легеневої тромбоемболії, які, щоправда, спостерігаються нечасто.[6][4] Іншими характерними побічними ефектами є кровотечі та утворення гастроінтестинальних нориць.[12] Дуже характерним побічним ефектом бевацизумаба, хоча й нечастим, стали перфорації порожнистих органів шлунково-кишкового тракту.[10] Також для бевацизумабу характерні інші побічні ефекти[1]:
- З боку шкірних покривів — часто погіршення загоєння рани, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, синдром Лаєлла, синдром долонно-підошовної еритродизестезії.
- З боку травної системи — дуже часто стоматит, запор або діарея, нудота, біль у животі, кишкова непрохідність, виразки травного тракту.
- З боку нервової системи — часто головний біль, дизартрія, порушення смаку, сонливість, втрати свідомості, синдром зворотної задньої енцефалопатії, підвищена сльозотеча.
- З боку дихальної системи — часто риніт, задишка, носова кровотеча, рідше легенева гіпертензія, перфорація носової перегородки.
- З боку серцево-судинної системи — часто тромбоз глибоких вен, надшлуночкова тахікардія, поява застійної серцевої недостатності.
- З боку сечостатевої системи — протеїнурія, ниркова тромботична мікроангіопатія, пригнічення функції яєчників.
- Інфекційні ускладнення — сепсис, абсцеси та інші інфекції підшкірної клітковини, інфекції сечовидільних шляхів, некротичний фасціїт.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, лімфопенія..
Бевацизумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату або до інших моноклональних антитіл, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[1]
Бевацизумаб випускається у вигляді концентрату розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 25 мг/мл по 4 та 16 мл.[1]
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
