Допоміжні речовини

Допоміжні речовини (ексципієнт^[1], англ. excipient) — це умовна група складових компонентів, що входить до фармацевтичної системи медичного препарату (за винятком діючих речовин)^[2]. Тобто допоміжні речовини — це усі додаткові речовини, необхідні для приготування лікарського препарату окрім активної речовини(АФІ) та пакування.^[3][4]

Допоміжні речовини
Протилежне	активний фармацевтичний складник
Допоміжні речовини у Вікісховищі

Допоміжні речовини, як і основні речовини підлягають реєстрації та допуску (дозвіл на застосування). Наприклад, станом на 2003 рік в Україні таких речовин було ~ 600.^[5]

Класифікація

За метою використання

Дана класифікація, як і поняття «допоміжні речовини», певним чином умовна. Багато сполук може виконувати 2 чи більше функцій, а також серйозно змінювати властивості та особливості дії препарату.

Носії

Носії діючих речових, тобто формотворні допоміжні речовини.

• Наповнювачі
• Основи
• Розчинники (спирт етиловий, гліцерин, комбіновані розчинники, тощо)
• Піноутворювачі
• Плівкотворні
• Гелеутворювачі

Стабілізатори

• Емульгатори
• Загущувачі
• Консерванти

Ароматизатори

Барвники

Гідрофілізатори

Солюбілізатори

Пролонгатори

Коригенти

За походженням

Неорганічні

• Аеросил та його модифікації
• Силікагель
• Тальк
• Цеоліти

Органічні

Природні Білки:

• Желатин
• Желатиноза
• Колаген тощо.

Полісахариди

• Агар
• Агароза
• Альгінати
• Пектин
• Камеді
• Крохмаль
• Мікробні полісахариди тощо.

Ліпіди синтетичні та напівсинтетичні

• Карбопол та його модифікації
• Ланолін та похідні
• Похідні акрилової кислоти тощо.

За хімічною структурою

Низькомолекулярні сполуки

Високомолекулярні сполуки

Поверхневоактині речовини

• Катіонні
• Аніонні
• Неіоногенні

Використовуються як стабілізатори, гідрофілізатори, солюбілізатори.

Відносна інертність проти абсолютної

Хоч допоміжні речовини свого часу вважалися «неактивними» інгредієнтами, тепер зрозуміло, що іноді вони можуть бути «ключовим визначальним фактором ефективності лікарської форми»;^[6][7] іншими словами, їхній вплив на фармакодинаміку та фармакокінетику, хоча зазвичай незначний, не можна вважати незначними без емпіричного підтвердження, а іноді вони важливі. З цієї причини в базових дослідженнях і клінічних випробуваннях їх іноді включають до контрольованих речовин, щоб мінімізувати плутанину, відображаючи, що в іншому випадку відсутність активного інгредієнта не буде єдиною змінною, оскільки відсутність допоміжної речовини не завжди можна вважати змінною.^[8] Такі дослідження називають, контроль допоміжних речовин або контроль носіїв.

Див. також

• АФІ

Примітки

1. Допоміжні речовини
2. І. М. Перцев, О. А. Рубан. Допоміжні речовини: сучасний погляд у контексті створення фармацевтичних систем. Аптека. #973 (2) 19.01.2015. Архів оригіналу за 6 березня 2016. Процитовано 8 жовтня 2015.
3. О. І. Тихонов, Т. Г. Ярних, 2019, С.21
4. ДИРЕКТИВА ЄВРОПЕЙСЬКОГО ПАРЛАМЕНТУ І РАДИ 2001/83/ЄС від 6 листопада 2001 року (С.4)
5. Н А К А З 15.01.2003 N 8 , МОНУ
6. Г. П. Смойловська та інш., 2017, С.12
7. Lokesh, Bhattacharyya; Stefan, Schuber; Sheehan, Catherine; William, Roger (2006). Excipients: Background/Introduction. У Katdare, Ashok; Chaubal, Mahesh (ред.). Excipient Development for Pharmaceutical, Biotechnology, and Drug Delivery Systems. CRC Press. ISBN 9781420004137. OCLC 476062541.
8. JOSHUA POTTEL (24 липня 2020). The activities of drug inactive ingredients on biological targets. Science. 369 (6502): 403—413. doi:10.1126/science.aaz9906. PMC 7960226. PMID 32703874.

Джерела

• О. І. Тихонов, Т. Г. Ярних. АПТЕЧНА ТЕХНОЛОГІЯ ЛІКІВ. Вінниця: Нова Книга, 2019. ISBN 978-966-382-760-5 С.19,21-23
• Фармацевтична технологія : навчальний посібник до самостійної роботи провізорів-інтернів зі спеціальності «Загальна фармація». Ч. 2 / Г. П. Смойловська, Т.В. Хортецька, О.О. Малюгіна, Л.А. Фуклева. – Запоріжжя : ЗДМУ, 2017. – 100 с. (С.10,12,29,30,35,36,51-55,85)
• Про затвердження переліків допоміжних речовин та барвників, дозволених для застосування у виробництві лікарських засобів, що (лікарські засоби) реєструються в Україні та виготовляються в аптечних умовах за рецептами лікарів і замовленням лікувальнопрофілактичних закладів: Наказ МОЗ України № 8 від 15.01.2003 р.

Література

• Аптечна технологія ліків. М’які лікарські форми : метод. вказівки / А. О. Кобернік, Л. В. Еберле. – Одеса : Одес. нац. унт ім. І. І. Мечников, 2021.– 41 с.
• Hordiienko, O. I., & Hroshovyi Т. А. (2019). Обґрунтування вибору допоміжних речовин для одержання таблеток з рослинними екстрактами та ефірною олією. Фармацевтичний часопис, (3), 27–34. https://doi.org/10.11603/2312-0967.2019.3.10444
• Допоміжні речовини в технології ліків: вплив на технологічні, споживчі, економічні характеристики і терапевтичну ефективність: навч. посіб. для студ. вищ. фармац. навч. закл. / авт.- уклад. : І. М. Перцев, Д. І. Дмитрієвський, В. Д. Рибачук та ін. ; за ред. І. М. Перцева. — Харків : Золоті сторінки, 2010. — 600 с.^{[недоступне посилання з липня 2019]}
• Дослідження асортименту допоміжних речовин у процесі фармацевтичної розробки твердих лікарських форм. М. Кубенко, А. Магалашвілі, М. Федорчук, А. М. Гой.
• І. М. Перцев, О. А. Рубан. Чи можна провести чітку межу між АКТИВНИМИ та ДОПОМІЖНИМИ речовинами? Провізор.№ 07 6.04.2011. Архів оригіналу за 4 березня 2016. Процитовано 8 жовтня 2015.

Посилання

• Допоміжні речовини [Архівовано 3 серпня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
• Коригенти [Архівовано 2 квітня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
• Характеристики, пов'язані з функціональним призначенням допоміжних речовин (проєкт, 2018)