Ketiapin

Ketiapin veya ticari adıyla Seroquel şizofreni, bipolar bozukluk ve majör depresif bozuklukta kullanılan bir çeşit atipik antipsikotiktir.^[6][7] Bileşenin sedatif etkisi nedeniyle uyku düzenlemede kullanıldığı bilinmektedir ancak yapılan çalışmalar uyku düzenine olumlu etkisinin yan etkilerinden daha ağır bastığı kanıtlamamaktadır.^[8] İlaç ağız yoluyla alınmaktadır.^[6]

Ketiapin

Klinik verisi
Uygulama yolu	ağız yoluyla
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	100%[1]
Protein bağlanma	83%[2]
Metabolizma	CYP3A4-katalize edilmiş sülfoksidasyon yoluyla karaciğer aktif metabolite norquetiapine (N-desalkylquetiapine) [3]
Eliminasyon yarı ömrü	7 saat (ana bileşik); 9–12 saat (aktif metabolit, norquetiapine)[2][4]
Boşaltım	Böbrek (73%), dışkı (20%)[1][2][4][5]
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 2-(2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID9023546
ECHA Bilgi Kartı	100.131.193
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C21H25N3O2S
Mol kütlesi	383.5099 g/mol
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
Suda çözünürlük	3.29 mg/mL (20 °C)
SMILES N\1=C(\c3c(Sc2c/1cccc2)cccc3)N4CCN(CCOCCO)CC4

Bileşenin en sık görülen yan etkileri uyuklama, kabızlık, kilo alma ve ağız kuruluğudur.^[6] Daha az ortaya çıkan yan etkileri ise ayağa kalkınca oluşan düşük tansiyon, nöbetler, uzun süren ereksiyon, hiperglisemi, tardiv diskinezi ve nöroleptik malign sendromdur.^[6] Demansı olan yaşlı hastalarda ölüm riskini arttırdığı bilinmektedir. Gebeliğin son 3 ayındaki kullanımlarda doğum sonrası bebekte bir süreliğine hareket bozukluğu görülebilir. Ketiapinin seratonin ve dopamin gibi reseptörleri bloke ederek etki göstermektedir.^[6]

Ketiapin 1985'te geliştirilmiş ve 1997'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi tedavi için kullanılmaya başlanmıştır.^[6][9] 2016 verilerine göre ketiapin Birleşik Devletler'de toplamda 8 milyonun üzerinde reçeteye eklenmiştir ve ülkede en çok reçeteye yazılan 86. ilaç olmuştur.^[10]

Kaynakça

1. "quetiapine (Rx) - Seroquel, Seroquel XR". Medscape Reference. WebMD. 21 Ağustos 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Ekim 2013.
2. "Quetiapine 25 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. Sandoz. Ocak 2013. 11 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 October 2013.
3. Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12.12yayıncı=McGraw Hill Professional bas.). ISBN 978-0071624428. 6 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Mart 2020.
4. Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Sep 18]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
5. "QUETIAPINE FUMARATE tablet QUETIAPINE FUMARATE (quetiapine fumarate ) tablet [Ascend Laboratories, LLC]". DailyMed. Ascend Laboratories, LLC. Ekim 2013. 30 Ocak 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Kasım 2013.
6. "Quetiapine Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. 29 Ağustos 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Mart 2017.
7. Komossa K, Depping AM, Gaudchau A, Kissling W, Leucht S (Aralık 2010). "Second-generation antipsychotics for major depressive disorder and dysthymia". The Cochrane Database of Systematic Reviews, 12. ss. CD008121. doi:10.1002/14651858.CD008121.pub2. PMID 21154393.
8. Anderson SL, Vande Griend JP (Mart 2014). "Quetiapine for insomnia: A review of the literature". American Journal of Health-System Pharmacy. 71 (5). ss. 394-402. doi:10.2146/ajhp130221. PMID 24534594.
9. Riedel M, Müller N, Strassnig M, Spellmann I, Severus E, Möller HJ (Nisan 2007). "Quetiapine in the treatment of schizophrenia and related disorders". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 3 (2). ss. 219-35. doi:10.2147/nedt.2007.3.2.219. PMC 2654633 $2. PMID 19300555.
10. "The Top 300 of 2019". clincalc.com. 18 Mart 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Aralık 2018.