โคเคน

โคเคน (อังกฤษ: cocaine) เป็นสารกระตุ้นอย่างเข้มที่มักใช้เป็นยาเพื่อนันทนาการ^[13] ทั่วไปเสพโดยการสูด สูบควัน หรือละลายแล้วฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ฤทธิ์ต่อจิตประสาท เช่น การเสียการรับรู้ความเป็นจริง รู้สึกสุขยิ่งยิ่ง หรือกระสับกระส่าย อาการทางกาย เช่น หัวใจเต้นเร็ว เหงื่อตก และรูม่านตาขยาย^[12] ขนาดสูงอาจทำให้ความดันโลหิตหรืออุณหภูมิกายสูงมากได้^[14] เริ่มออกฤทธิ์ภายในไม่กี่วินาทีหรือนาทีหลังใช้ และอยู่ได้ระหว่าง 5 ถึง 90 นาที^[12] มีการยอมรับให้ใช้โคเคนทางการแพทย์ในวงจำกัดให้เป็นยาชาและลดการตกเลือดระหว่างการผ่าตัดจมูก^[15] และการผ่าตัดท่อน้ำตา^[16]

โคเคน

ผงโคเคนไฮโดรคลอไรด์
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Neurocaine,[1] Goprelto,[2] Numbrino,[3] others
ชื่ออื่น	Benzoylmethylecgonine, coke, blow, crack (in freebase form)
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
ข้อมูลทะเบียนยา	US DailyMed: Cocaine
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	US: C (ยังไม่ชี้ขาด) [4]
Dependence liability	สูง[5]
Addiction liability	สูง[6]
ช่องทางการรับยา	เฉพาะที่, ทางปาก, พ่นยา, ทางหลอดเลือดดำ
ประเภทยา	CNS สารกระตุ้น ยาชาเฉพาะที่
รหัส ATC	N01BC01 (WHO) R02AD03, S01HA01, S02DA02
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S8 (ควบคุม) CA: Schedule I DE: Anlage III (Special prescription form required) NZ: Class A UK: Class A US: Schedule II[7] UN: Narcotic Schedules I and III
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	ทางปาก: 33%[8] พ่นยา: 60[9]–80%[10] สเปรย์จมูก: 25[11]–43%[8]
การเปลี่ยนแปลงยา	ตับ CYP3A4
สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา	Norcocaine, benzoylecgonine, cocaethylene
ระยะเริ่มออกฤทธิ์	หลักวินาทีถึงนาที[12]
ระยะเวลาออกฤทธิ์	5 ถึง 90 นาที[12]
การขับออก	ไต
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC Methyl (1R,2R,3S,5S)-3-(benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate
เลขทะเบียน CAS	50-36-2 Y
PubChem CID	446220
IUPHAR/BPS	2286
DrugBank	DB00907 Y
ChemSpider	10194104 Y
UNII	I5Y540LHVR
KEGG	D00110 Y
ChEBI	CHEBI:27958 Y
ChEMBL	CHEMBL370805 Y
PDB ligand	COC (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.000.030
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C17H21NO4
มวลต่อโมล	303.353 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
จุดหลอมเหลว	98 องศาเซลเซียส (208 องศาฟาเรนไฮต์)
จุดเดือด	187 องศาเซลเซียส (369 องศาฟาเรนไฮต์)
การละลายในน้ำ	≈1.8
SMILES CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@@H](C(OC)=O)[C@@H](OC(C3=CC=CC=C3)=O)C2
InChI InChI=1S/C17H21NO4/c1-18-12-8-9-13(18)15(17(20)21-2)14(10-12)22-16(19)11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12-15H,8-10H2,1-2H3/t12-,13+,14-,15+/m0/s1 Y Key:ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N Y
7Y (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

โคเคนเป็นสารเสพติดเนื่องจากมีฤทธิ์ต่อระบบประสาทในสมอง มีความเสี่ยงสู่ภาวะการเสพติดสูงหลังใช้ระยะสั้น นอกจากนี้ ยังเพิ่มความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมอง กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด โรคปอดในผู้สูบโคเคน การติดเชื้อในกระแสเลือด และหัวใจวายเฉียบพลัน^[13][17] โคเคนที่ลักลอบขายอย่างผิดกฎหมายมักผสมกับยาชาเฉพาะที่ แป้งข้าวโพด ควินิน หรือน้ำตาล ซึ่งอาจทำให้มีพิษข้างเคียงนอกเหนือไปจากความเสี่ยงข้างต้น^[18] หลังการใช้ซ้ำ ๆ ผู้ใช้ได้รับผลของความยินดีจากการเสพลดลงเรื่อย ๆ เกิดภาวะสิ้นยินดีซึ่งเป็นความผิดปกติทางอารมณ์และอาจทำให้รู้สึกเหนื่อยอย่างมาก

โคเคนออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดกลับของเซโรโทนิน นอร์เอพิเนฟริน และโดปามีน ทำให้มีสารสื่อประสาทสามชนิดดังกล่าวสะสมเพิ่มขึ้นในสมอง^[13] ความเข้มข้นของการสะสมสารสื่อประสาทดังกล่าวทำให้สามารถทะลุผ่านตัวกั้นระหว่างเลือดกับสมอง และอาจทำให้ตัวกั้นดังกล่าวเสียหายได้^[19][20]

ในปี 2556 มีการผลิตโคเคนทั่วโลกที่ถูกกฎหมาย 419 กิโลกรัม^[21] ซึ่งหากประมาณราคาในตลาดค้าโคเคนผิดกฎหมายจะมีมูลค่า 100,000–500,000 ล้านดอลลาร์สหรัฐต่อปี^[13] โคเคนเป็นสารเสพติดที่ใช้ผิดกฎหมายทั่วโลกมากที่สุดเป็นอันดับสอง รองจากกัญชา^[22] มีผู้ใช้โคเคนระหว่าง 14 ถึง 21 ล้านคนต่อปี พบใช้มากที่สุดในทวีปอเมริกาเหนือ ตามด้วยทวีปยุโรปและอเมริกาใต้ สันนิษฐานว่าประชากรในประเทศพัฒนาแล้วประมาณร้อยละ 1-3 เคยใช้โคเคนทางใดทางหนึ่งอย่างน้อยหนึ่งครั้งในชีวิต^[13] ปริมาณการใช้ในประเทศไทยอยู่ที่เฉลี่ย 0.8–1.2 กิโลกรัมต่อปี^[23] ในปี 2556 การใช้โคเคนเป็นสาเหตุโดยตรงทำให้มีผู้เสียชีวิต 4,300 คน เพิ่มขึ้นจาก 2,400 คนในปี 2533^[24] ตั้งชื่อตามต้นโคคาที่แยกสารดังกล่าวได้^[12] ใบของต้นโคคานั้นชาวเปรูได้ใช้มาแต่โบราณ มีการแยกโคเคนได้จากใบครั้งแรกในปี 2403^[13] นับแต่ปี 2504 อนุสัญญาเดี่ยวว่าด้วยยาเสพติดระหว่างประเทศบังคับให้ประเทศต่าง ๆ กำหนดให้การใช้โคเคนเพื่อนันทนาการเป็นอาชญากรรม^[25]

อ้างอิง

1. Nordegren T (2002). The A-Z Encyclopedia of Alcohol and Drug Abuse. Universal-Publishers. p. 461. ISBN 9781581124040.
4. "Cocaine topical (C-Topical Solution) Use During Pregnancy". Drugs.com. 10 April 2020. สืบค้นเมื่อ 30 April 2020.
5. Ghodse H (2010). Ghodse's Drugs and Addictive Behaviour: A Guide to Treatment (4 ed.). Cambridge University Press. p. 91. ISBN 978-1-139-48567-8. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
6. Introduction to Pharmacology Third Edition. Abingdon: CRC Press. 2007. pp. 222–223. ISBN 978-1-4200-4742-4. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
7. "DEA / Drug Scheduling". www.dea.gov. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 9 August 2017. สืบค้นเมื่อ 7 August 2017.
8. Fattinger K, Benowitz NL, Jones RT, Verotta D (July 2000). "Nasal mucosal versus gastrointestinal absorption of nasally administered cocaine". European Journal of Clinical Pharmacology. 56 (4): 305–10. doi:10.1007/s002280000147. PMID 10954344.
9. Barnett G, Hawks R, Resnick R (1981). "Cocaine pharmacokinetics in humans". Journal of Ethnopharmacology. 3 (2–3): 353–66. doi:10.1016/0378-8741(81)90063-5. PMID 7242115.
10. Jeffcoat AR, Perez-Reyes M, Hill JM, Sadler BM, Cook CE (1989). "Cocaine disposition in humans after intravenous injection, nasal insufflation (snorting), or smoking". Drug Metabolism and Disposition. 17 (2): 153–9. PMID 2565204.
11. Wilkinson P, Van Dyke C, Jatlow P, Barash P, Byck R (March 1980). "Intranasal and oral cocaine kinetics". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 27 (3): 386–94. doi:10.1038/clpt.1980.52. PMID 7357795.
12. Zimmerman JL (October 2012). "Cocaine intoxication". Critical Care Clinics. 28 (4): 517–26. doi:10.1016/j.ccc.2012.07.003. PMID 22998988.
13. Pomara C, Cassano T, D'Errico S, Bello S, Romano AD, Riezzo I, Serviddio G (2012). "Data available on the extent of cocaine use and dependence: biochemistry, pharmacologic effects and global burden of disease of cocaine abusers". Current Medicinal Chemistry. 19 (33): 5647–57. doi:10.2174/092986712803988811. PMID 22856655.
14. Connors NJ, Hoffman RS (November 2013). "Experimental treatments for cocaine toxicity: a difficult transition to the bedside". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 347 (2): 251–7. doi:10.1124/jpet.113.206383. PMID 23978563.
15. Harper SJ, Jones NS (October 2006). "Cocaine: what role does it have in current ENT practice? A review of the current literature". The Journal of Laryngology and Otology. 120 (10): 808–11. doi:10.1017/s0022215106001459. PMID 16848922.
16. Dwyer C, Sowerby L, Rotenberg BW (August 2016). "Is cocaine a safe topical agent for use during endoscopic sinus surgery?". The Laryngoscope (Review). 126 (8): 1721–3. doi:10.1002/lary.25836. PMID 27075241.
17. Sordo L, Indave BI, Barrio G, Degenhardt L, de la Fuente L, Bravo MJ (September 2014). "Cocaine use and risk of stroke: a systematic review". Drug and Alcohol Dependence. 142: 1–13. doi:10.1016/j.drugalcdep.2014.06.041. PMID 25066468.
18. Goldstein RA, DesLauriers C, Burda AM (January 2009). "Cocaine: history, social implications, and toxicity--a review". Disease-A-Month. 55 (1): 6–38. doi:10.1016/j.disamonth.2008.10.002. PMID 19081448.
19. Sharma HS, Muresanu D, Sharma A, Patnaik R (2009). "Cocaine-induced breakdown of the blood-brain barrier and neurotoxicity". International Review of Neurobiology. 88: 297–334. doi:10.1016/S0074-7742(09)88011-2. ISBN 978-0-12-374504-0. PMID 19897082.
20. Karch SB (2009). Karch's pathology of drug abuse (4 ed.). Boca Raton: CRC Press. p. 70. ISBN 978-0-8493-7881-2. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
21. Narcotic Drugs 2014 (PDF). International Narcotics Control Board. 2015. p. 21. ISBN 9789210481571. เก็บ (PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 2 June 2015.
22. Karila L, Zarmdini R, Petit A, Lafaye G, Lowenstein W, Reynaud M (January 2014). "[Cocaine addiction: current data for the clinician]". Presse Médicale. 43 (1): 9–17. doi:10.1016/j.lpm.2013.01.069. PMID 23727012.
23. https://tna.mcot.net/social-484964
24. GBD 2013 Mortality Causes of Death Collaborators (January 2015). "Global, regional, and national age-sex specific all-cause and cause-specific mortality for 240 causes of death, 1990-2013: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2013". Lancet. 385 (9963): 117–71. doi:10.1016/S0140-6736(14)61682-2. PMC 4340604. PMID 25530442. {{cite journal}}: |author1= มีชื่อเรียกทั่วไป (help)
25. Room R, Reuter P (January 2012). "How well do international drug conventions protect public health?". Lancet. 379 (9810): 84–91. doi:10.1016/s0140-6736(11)61423-2. PMID 22225673. The international treaties have also constrained national policy experimentation because they require nation states to criminalise drug use