బుప్రోపియన్

బుప్రోపియన్, అనేది ప్రధానంగా డిప్రెసివ్ డిజార్డర్‌కు చికిత్స చేయడానికి, ధూమపానాన్ని ఆపడానికి మద్దతుగా ఉపయోగించే ఔషధం.^[6] ఇది స్వతహాగా మధ్యస్తంగా ప్రభావవంతమైన యాంటిడిప్రెసెంట్, అయితే ఇది మొదటి-లైన్ ఎస్ఎస్ఆర్ఐ యాంటిడిప్రెసెంట్స్‌కు అసంపూర్తిగా ప్రతిస్పందన ఉన్న సందర్భాల్లో యాడ్-ఆన్ ఔషధంగా కూడా ఉపయోగించబడుతుంది.^[6] బుప్రోపియన్ టాబ్లెట్ రూపంలో తీసుకోబడుతుంది, పారిశ్రామిక దేశాలలో ప్రిస్క్రిప్షన్ ద్వారా మాత్రమే అందుబాటులో ఉంటుంది.^[6]

బుప్రోపియన్

1 : 1 mixture (racemate)
వ్యవస్థాత్మక (IUPAC) పేరు
(RS)-2-(tert-Butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one
Clinical data
వాణిజ్య పేర్లు	వెల్బుట్రిన్, జైబాన్, ఇతరాలు
అమెరికన్ సొసైటీ ఆఫ్ హెల్త్ సిస్టం ఫార్మాసిస్ట్స్(AHFS)/డ్రగ్స్.కామ్	monograph
MedlinePlus	a695033
లైసెన్స్ సమాచారము	US Daily Med:link
ప్రెగ్నన్సీ వర్గం	B2 (AU) C (US)
చట్టపరమైన స్థితి	Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Prescription only
Routes	వైద్యం: నోటి ద్వారా మెడికల్: నోటి ద్వారా, ఇన్‌ఫ్లేషన్, ఇంట్రావీనస్
Pharmacokinetic data
Protein binding	84% (బుప్రోపియాన్), 77% (హైడ్రాక్సీబుప్రోపియన్ మెటాబోలైట్), 42% (థ్రెయోహైడ్రోబుప్రోపియన్ మెటాబోలైట్)[1]
మెటాబాలిజం	కాలేయం (ఎక్కువగా సివైపి2బి6]]-మధ్యవర్తిత్వ హైడ్రాక్సిలేషన్, కానీ సివైపి1ఎ2, సివైపి2ఎ6, సివైపి2సి9, సివైపి3ఎ4, సివైపి2ఈ1 , సివైపి2సి19)[1][2][3][4]
అర్థ జీవిత కాలం	12–30 hours[3][5]
Excretion	కిడ్నీ (87%; 0.5% మారలేదు), మలం (10%)[1][2][3]
Identifiers
ATC code	?
Synonyms	అంఫెబుటమోన్; 3-క్లోరో-ఎన్-టెర్ట్-బ్యూటిల్-β-కెటో-α-మిథైల్ఫెనెథైలమైన్; 3- క్లోరో-ఎన్-టెర్ట్-బ్యూటిల్-β-కెటోయాంఫేటమిన్; బుప్రోపియన్ హైడ్రోక్లోరైడ్
Chemical data
Formula	C13H18ClNO
Mol. mass	239.74
SMILES O=C(C(C)NC(C)(C)C)C1=CC=CC(Cl)=C1
InChI InChI=1S/C13H18ClNO/c1-9(15-13(2,3)4)12(16)10-6-5-7-11(14)8-10/h5-9,15H,1-4H3 Y Key:SNPPWIUOZRMYNY-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

ఈ మందు వలన నోరు పొడిబారడం, నిద్రపట్టడంలో ఇబ్బంది, ఆందోళన, తలనొప్పి వంటి సాధారణ దుష్ప్రభావాలు ఉన్నాయి.^[6] తీవ్రమైన దుష్ప్రభావాలలో మూర్ఛ మూర్ఛలు, ఆత్మహత్యలకు ఎక్కువ ప్రమాదం ఉంది.^[6] కొన్ని ఇతర యాంటిడిప్రెసెంట్స్‌తో పోల్చితే, బుప్రోపియన్ లైంగిక పనిచేయకపోవడం లేదా నిద్రలేమి రేటు తక్కువగా ఉండవచ్చు, బరువు తగ్గడానికి దారితీయవచ్చు.^[7] గర్భధారణ సమయంలో లేదా తల్లి పాలివ్వడంలో దీని ఉపయోగం సురక్షితమేనా అనేది అస్పష్టంగా ఉంది.^[6][8]

బుప్రోపియన్ ఒక వైవిధ్య యాంటిడిప్రెసెంట్.^[9] ఇది నోర్‌పైన్‌ఫ్రైన్-డోపమైన్ రీఅప్‌టేక్ ఇన్హిబిటర్, నికోటినిక్ రిసెప్టర్ యాంటీగానిస్ట్‌గా పనిచేస్తుంది.^[10][10][11] రసాయనికంగా, ఇది అమినోకెటోన్, ఇది ప్రత్యామ్నాయ కాథినోన్‌ల తరగతికి చెందినది, ఫెనెథైలమైన్‌ల మాదిరిగానే ఉంటుంది.^[12]

బుప్రోపియన్‌ను రసాయన శాస్త్రవేత్త నారిమన్ మెహతా 1969లో తయారు చేశారు. 1974లో బరోస్ వెల్‌కమ్ ద్వారా పేటెంట్ పొందారు.^[13] ఇది మొదటిసారిగా 1985లో యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లో వైద్యపరమైన ఉపయోగం కోసం ఆమోదించబడింది.^[6] 2000లో పేరు మార్చడానికి ముందు, దీనిని నిజానికి అంఫెబుటమోన్ అనే సాధారణ పేరుతో పిలిచేవారు. ఇది ప్రపంచ ఆరోగ్య సంస్థ అవసరమైన ఔషధాల జాబితాలో ఉంది.^[14] యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లో, 2018 నాటికి ఒక్కో మోతాదుకు టోకు ధర US$0.50 కంటే తక్కువగా ఉంది.^[15] 2017లో, ఇది యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లో 24 మిలియన్లకు పైగా ప్రిస్క్రిప్షన్‌లతో సాధారణంగా సూచించబడిన 23వ ఔషధంగా ఉంది.^[16][17]

మూలాలు

1. "Zyban 150 mg prolonged release film-coated tablets – Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. GlaxoSmithKline UK. 1 August 2013. Archived from the original on 20 July 2017. Retrieved 22 October 2013.
2. "Prexaton Bupropion hydrochloride Product Information". TGA eBusiness Services. Ascent Pharma Pty Ltd. 2 October 2012. Archived from the original on 22 February 2017. Retrieved 22 October 2013.
3. "Wellbutrin SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 5 November 2019. Archived from the original on 4 June 2020. Retrieved 6 May 2020.
4. Zhu AZ, Zhou Q, Cox LS, Ahluwalia JS, Benowitz NL, Tyndale RF (September 2014). "Gene variants in CYP2C19 are associated with altered in vivo bupropion pharmacokinetics but not bupropion-assisted smoking cessation outcomes". Drug Metabolism and Disposition. 42 (11): 1971–7. doi:10.1124/dmd.114.060285. PMC 4201132. PMID 25187485.
5. Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.^{[page needed]}
6. "Bupropion Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 5 February 2018. Archived from the original on 15 July 2018. Retrieved 15 July 2018.
7. . "15 years of clinical experience with bupropion HCl: from bupropion to bupropion SR to bupropion XL".
8. "Bupropion Use During Pregnancy". Drugs.com. Archived from the original on 24 December 2018. Retrieved 24 December 2018.
9. Sweetman, Sean (2011). Martindale: The Complete Drug Reference (37th ed.). p. 402. ISBN 9780853699828.
10. Dwoskin, Linda P. (29 January 2014). Emerging Targets & Therapeutics in the Treatment of Psychostimulant Abuse. Elsevier Science. pp. 177–216. ISBN 978-0-12-420177-4. Archived from the original on 4 June 2020. Retrieved 5 August 2020.
11. Tasman, Allan; Kay, Jerald; Lieberman, Jeffrey A.; First, Michael B.; Maj, Mario (11 October 2011). Psychiatry. John Wiley & Sons. ISBN 978-1-119-96540-4. Archived from the original on 8 June 2020. Retrieved 5 August 2020.
12. Dye, Leslie R.; Murphy, Christine; Calello, Diane P.; Levine, Michael D.; Skolnik, Aaron (2017). Case Studies in Medical Toxicology: From the American College of Medical Toxicology. Springer. p. 85. ISBN 9783319564494. Archived from the original on 29 August 2021. Retrieved 5 August 2020.
13. Mehta NB (25 June 1974). "United States Patent 3,819,706: Meta-chloro substituted α-butylamino-propiophenones". USPTO. Archived from the original on 7 November 2017. Retrieved 2 June 2008.
14. World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
15. "NADAC as of 2018-12-19". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 19 December 2018. Retrieved 22 December 2018.
16. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Archived from the original on 12 February 2021. Retrieved 11 April 2020.
17. "Bupropion - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Archived from the original on 8 July 2020. Retrieved 11 April 2020.