From Wikipedia, the free encyclopedia
Tamoksifen je antagonist estrogenskog receptora u tkivu dojki putem njegovog aktivnog metabolita, hidroksitamoksifena. U drugim tkivima kao što je endometrijum, on dejstvuje kao agonist, iz kog razloga se tamoksifen može karakterisati kao mešoviti agonist/antagonist. On se koristi kao standardna endokrina (antiestrogenska) terapija za hormonski receptor-pozitivni rani rak dojke kod pre-menopoznih žena, kao alternativa inhibitorima aromatoze.[1]
ime | |
---|---|
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine | |
Klinički podaci | |
Kategorija trudnoće | |
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Metabolizam | Hepatički (, i ) |
Poluvreme eliminacije | 5–7 dana |
Izlučivanje | Fekalno |
Identifikatori | |
10540-29-1 | |
kod | () |
2733526 | |
2015313 | |
83 | |
Hemijski podaci | |
Formula | 2629 |
Molarna masa | 371.515 563.638 (citratna so) |
(šta je ovo?) |
Nekim ćelijama raka dojke ze neophodan estrogen za rast. Estrogen se vezuje za i aktivira estrogenski receptor tih ćelija. Tamoksifen se metabolizuje u jedinjenja koja se takođe vezuju za estrogenski receptor, ali ga ne aktiviraju. Zbog tog kompetitivnog antagonizma, tamoksifen deluje kao slomljeni ključ u bravi koji sprečava ulaz drugih ključeva, i time se sprečava vezivanje estrogena za receptor. Na taj način se blokira rast raka dojke.
Tamoksifen je otkriven u kompaniji Farmaceutikal[2] (sada ) i prodaje se pod imenima Nolvadex, Istubal, i Valodex. Međutim, ovaj lek je i pre isteka patenta bio, i još uvek jeste, široko poznat po svom generičkom imenu „tamoksifen“.
Tamoksifen se koristi za lečenje ranog i razvijenog ER+ (estrogenski receptor pozitivnog) raka dojke kod pre- i post-menopauznih žena.[3] Pored toga, on se često koristi u hormonskom lečenju raka dojke muškaraca.[4] On je takođe odobren od strane FDA za prevenciju raka dojke kod žena sa rizikom razvijanja bolesti.[5] On je još bio odobren za redukciju kontralateralnog (nasuprot dojke) karcinoma.
Velika klinička studija iz 2006. je došla do zaključka da je raloksifen jednako efektivan u umanjenju učestalosti raka dojke, ali da je nakon u proseku 4-godine praćenja bilo 36% manje raka materice i 29% manje ugrušavanja krvi kod žena koje su uzimale raloksifen nego kod žena na tamoksifenu, mada ove razlike nisu statistički značajne.[6][7][8]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.