From Wikipedia, the free encyclopedia
Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije. Imaju i brojne farmakološke funkcije,[1] a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane, a druge potisnute.
Kortikosteroidi se sintetišu iz holesterola u adrenalnom korteksu. Većina reakcija za generisanje steroida je katalisana enzimima citohrom P450 familije. Oni su locirani u mitohondrijama i potreban im je adrenodoksin kao kofaktor (izuzev 21-hidroksilaze i 17α-hidroksilaze).
Aldosteron i kortikosteron dele prvi deo njihovog biosintetičkog puta. Završni deo je posredovan aldosteron sintetazom (za aldosteron) ili 11β-hidroksilazom (za kortikosteron). Ti enzimi su skoro identični (oni dele funkcije 11β-hidroksilacije i 18-hidroksilacije) ali je aldosteron sintetaza takođe sposobna da izvede 18-oksidaciju. Štaviše, aldosteron sintetaza se nalazi u zona glomerulosa na spoljašnjoj ivici adrenalnog korteksa; 11β-hidroksilaza se nalazi u zona fasciculata i reticularis.
Dele se na četiri grupe[2][3]:
Oni se namenjeni za topikalnu upotrebu na koži, očima, i mukoznim membranama.
Ova formulacija je namenjena tretmanu nazalnog sluzokože, sinusa, bronhija, i pluća.[4] Ova grupa obuhvata:
Postoji isto tako kombinovana preparacija (trgovačko ime Advair), koja sadrži flutikazon propionat i salmeterol ksinafoat (dugotrajni bronhodilator).[5] Ovaj lek je dozvoljen za upotrebu kod dece preko 12 godina stare.
Primeri ovakvih formulacija su prednizon i prednizolon.[6]
Sistemske formulacije su dostupne kao injekcije za intravenoznu i parenteralnu upotrebu.[6]
Kortikosteroidi su, zbog svojih antiinflamatornih karakteristika, jedna od najkorisnijih klasa lekova. Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože, poput dermatitisa, atopijskog dermatitisa, seboreičnog dermatitisa i seboreje, pemfigusa, u simptomatskom lečenju psorijaze, lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti.
Kortikosteroidi se lokalno primenjuju[7] zbog svog izrazitog antiinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. Vezivanjem za te receptore dolazi do indukcije lipokortina, koji blokiraju fosfolipazu A2. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline, koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale, prostaglandina i leukotriena.
Dugoročna upotreba kortikosteroida može da izazove više ozbiljnih nuspojava, na primer: hiperglicemia[8], otpornost na insulin, diabetes mellitus[9], osteoporozu, strah[10], depresiju, gastritis, kolitis, hipertenziju, infarkt, erektivnu disfunkciju, hipogonadizam, hipotiroidizam, amenoreju, retinopatiju.
Američko Društvo za Kontaktnu Dermatologiju je 2005. izabralo putem glasanja kortikosteroide za Alergijsko Sredstvo Godine.[11]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.