je lek, koji je visoko selektivni κ-opioidni antagonist. On blokira taj receptor bez vršenja uticaja na μ- ili δ- opioidne receptore.[1] On je derivat 4-fenilpiperidina, koji je u nekoj meri strukturno srodan sa analgeticima kao što su meperidin i ketobemidon, i bliže sa mi opioidnim antagonistom alvimopanom. On se strukturno razlikuje od drugih kapa antagonist,a kao što je norbinaltorfimin.[2][3]
Кратке чињенице ime, Identifikatori ...
Затвори
On ima veoma dugo vreme dejstva, sa efektima na životinjama primetnim do nekoliko nedelja nakon administracije jedne doze,[4] mada njegovo vezivanje za kapa opioidni receptor nije nepovratno i njegovi dugotrajno dejstvo je umesto toga uzrokovano promenama aktivnosti -terminalne kinaze.[5] Iz životinjska ispitivanja proizilazi da on može da proizvede antidepresantske i anksioloitičke efekte,[6] kao i da može da ima primenu u lečenju adikcije na kokain i morfin.[7][8]
Thomas, J. B.; Atkinson, R. N.; Rothman, R. B.; Fix, S. E.; Mascarella, S. W.; Vinson, N. A.; Xu, H.; Dersch, C. M.; Lu, Y.; Cantrell, B. E.; Zimmerman, D. M.; Carroll, F. I. (2001). „Identification of the first trans-(3R,4R)- dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidine derivative to possess highly potent and selective opioid kappa receptor antagonist activity”. Journal of Medicinal Chemistry. 44 (17): 2687—90. PMID 11495579. doi:10.1021/jm015521r.
Thomas, J. B.; Atkinson, R. N.; Vinson, N. A.; Catanzaro, J. L.; Perretta, C. L.; Fix, S. E.; Mascarella, S. W.; Rothman, R. B.; Xu, H.; Dersch, C. M.; Cantrell, B. E.; Zimmerman, D. M.; Carroll, F. I. (2003). „Identification of (3R)-7-hydroxy-N-((1S)-1-(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)- 3,4-dimethyl-1-piperidinylmethyl-2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro- 3-isoquinolinecarboxamide as a novel potent and selective opioid kappa receptor antagonist”. Journal of Medicinal Chemistry. 46 (14): 3127—37. PMID 12825951. doi:10.1021/jm030094y.
Cai, T. B.; Zou, Z.; Thomas, J. B.; Brieaddy, L.; Navarro, H. A.; Carroll, F. I. (2008). „Synthesis and in vitro opioid receptor functional antagonism of analogues of the selective kappa opioid receptor antagonist (3R)-7-hydroxy-N-((1S)-1-{(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinylmethyl}-2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide (JDTic)”. Journal of Medicinal Chemistry. 51 (6): 1849—60. PMID 18307295. doi:10.1021/jm701344b.
Carroll, I.; Thomas, J. B.; Dykstra, L. A.; Granger, A. L.; Allen, R. M.; Howard, J. L.; Pollard, G. T.; Aceto, M. D.; Harris, L. S. (2004). „Pharmacological properties of JDTic: A novel kappa-opioid receptor antagonist”. European Journal of Pharmacology. 501 (1–3): 111—119. PMID 15464069. doi:10.1016/j.ejphar.2004.08.028.
Knoll, A. T.; Meloni, E. G.; Thomas, J. B.; Carroll, F. I.; Carlezon Jr, W. A. (2007). „Anxiolytic-like effects of kappa-opioid receptor antagonists in models of unlearned and learned fear in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 323 (3): 838—45. PMID 17823306. S2CID 28128824. doi:10.1124/jpet.107.127415.
Carroll, F. I.; Harris, L. S.; Aceto, M. D. (2005). „Effects of JDTic, a selective kappa-opioid receptor antagonist, on the development and expression of physical dependence on morphine using a rat continuous-infusion model”. European Journal of Pharmacology. 524 (1–3): 89—94. PMID 16236279. doi:10.1016/j.ejphar.2005.09.013.
| Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |