Золпидем
From Wikipedia, the free encyclopedia
Золпидем је релативно нов хипнотик из имидизопиридин класе.[1] Овај лек се издаје на рецепт за краткорочне третмане инсомније, као и за неке врсте можданих поремећаја. Он је краткотрајни небензодиазепински хипнотик који потенцира γ-аминобутерну киселину (ГАБА), инхибиторни неуротрансмитер, путем везивања за ГАБАA рецептор на истој локацији као и бензодиазепини.[2] За разлику од бензодиазепина, золпидем делује селективно само на омега рецепторе, због чега је лишен миорелаксантног ефекта. Он дејствује брзо (обично у току 15 минута) и има кратак полу-живот (2–3 сата). Храна успорава његову апсорпцију. Због свог кратког полуживота (око 2 часа) не узрокује дневну седацију. Нека од трговачких имена золпидема су: , , , , , , , , , , , , , , , , , , , i .[3][4][5][6][7][8]
IUPAC име | |
---|---|
N,N,6-Trimethyl-2-(4-methylphenyl)- imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide | |
Клинички подаци | |
Категорија трудноће | |
Начин примене | Орално |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | 70% (орално) 92% везан у плазми |
Метаболизам | Хепатички - ЦИП3A4 |
Полувреме елиминације | 2 to 2.6 часа |
Дужина акције | 3 hours |
Излучивање | 56% ренално 34% фекално |
Идентификатори | |
CAS број | 82626-48-0 Y |
ATC код | () |
PubChem | CID 5732 |
IUPHAR/BPS | 4362 |
DrugBank | DB00425 Y |
ChemSpider | 5530 Y |
UNII | 7K383OQI23 Y |
KEGG | D08690 Y |
ChEBI | CHEBI:10125 Н |
ChEMBL | CHEMBL911 Y |
Хемијски подаци | |
Формула | 19213 |
Моларна маса | 307.395 g/mol |
| |
| |
Није адекватно демонстрирано да је золпидем ефективан у одржавању сна.[9] Његови хипнотички ефекти су слични ефектима лекова из бензодиазепин класе, мада је његова молекулска структура дистинктна. Флумазенил, антагонист бензодиазепин рецептора, који се користи код бензодиазепинског предозирања, може исто тако поврати седативне/хипнотичке ефекте и губљење меморије проузроковано золпидемом.[10][11]
Кад се користи као антиконвулсант и релаксант мишића, корисни ефекти почињу да се јављају код доза које су 10 до 20 пута веће он дозе потребне за седацију.[12] Из тог разлога, није одобрена употреба овог лека за релаксацију мишића или за превенцију епилептичких напада. Такво драстично повећане дозе може да проузрокује један или више негативних нуспојава, као што су халуцинације и амнезија.
Золпидем је један од често преписаних лекова за спавање, на пример у Холандији је издато 582,660 рецепата 2008. године.[13] Патент на золпидем у САДу је држала Француска компанија Санофи Авентис.[14] 23. априла 2007. ФДА је дозволила 13 генеричких верзија золпидем тартарата.[15] Золпидем је доступан од неколико генеричких произвођача у Великој Британији. У Јужној Африци генерички лек производи Сандоз. У Немачкој, снабдевач је Ратиофарм.