From Wikipedia, the free encyclopedia
Zaviralci fosfatidilinozitol 3-kinaze (zaviralci PI3K) so skupina učinkovin, ki zavirajo encim fosfatidilinozitol 3-kinazo (nekateri samo določeno izoobliko tega encima) in se uporabljajo zlasti v zdravljenju napredovale oblike raka. PI3K je del celične signalne poti PI3K/AKT/mTOR, ki uravnava celične funkcije, kot sta celična rast in preživetje. V zdravih celicah je ta signalna pot strogo uravnavana, v številnih rakavih celicah pa je prekomerno aktivirana, kar rakavi celici omogoča hitrejšo rast in podvojevanje. Zaviralci PI3K preko zaviranja encima PI3K zavirajo signalno pot PI3K/AKT/mTOR in s tem upočasnijo rast rakavih celic.[1][2] Gre za tarčna zdravila.[3] Gre za učinkovita zdravila, vendar pa lahko povzročajo zelo hude neželene učinke in se zato uporabljajo v primerih, ko druga zdravila več ne delujejo ali za bolnika niso primerna.[4][5]
Po večletnih preskušanjih različnih protirakavih učinkovin iz te skupine[6][7][8][9] so za klinično uporabo kot prvega predstavnika zaviralcev PI3K odobrili idelalizib, ki so mu dovoljenhe za promet v Združenih državah Amerike podelili leta 2014.[10] Sledilo je več drugih odobrenih zaviralcev PI3K, številni pa so še v razvoju.[2][11]
Obstaja več razredov in izooblik encima fosfatidilinozitol 3-kinaze.[12] Fosfatidilinozitol 3-kinaze razreda 1 imajo katalitično podenoto, imenovano p110, in znotraj razreda obstajajo štiri izooblike – p110 alfa (PIK3CA), p110 beta (PIK3CB), p110 gama (PIK3CG) in p110 delta (PIK3CD).[13] Vsi zaviralci PI3K, ki so trenutno na trgu, zavirajo eno ali več p110-izooblik encima PI3K razreda 1. Posledica zaviranja različnih izoblik encima so različni učinki teh zdravil,[14] na primer PTEN-negativni tumorji so bolj občutljivi na delovanje zaviralcev PIK3CB.[14]
Zaviralce PI3K razvijajo tudi za druge indikacije poleg raka, na primer za zdravljenje vnetne pljučne bolezni,[12][15] uporabljajo pa jih tudi v raziskovanju vloge signalne poti PI3K v staranju.[16]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.