Sulfonamidi ali sulfamidi so skupina starejših kemoterapevtikov za zdravljenje bolezni sečil in nekaterih splošnih infektov.[1] Modifikacija prvotnih sulfonamidnih antibiotikov je vodila v razvoj sulfonamidnih skupin zdravil za zdravljenje drugih bolezni, na primer diuretikov (tiazidi), zdravil proti glavkomu (acetazolamid), zdravil za zdravljenje jetike in gobavosti (sulfoni) in peroralnih antidiabetikov (sulfonilsečnine) ...[2]

Thumb
Sulfonamidna funkcionalna skupina

Sulfonamidni antibiotiki

Delovanje

Sulfonamidni antibiotiki so sintetične bakteriostatične učinkovine, ki kompetitivno zavirajo pretvorbo p-aminobenzojske kisline v dihidropteroat; slednjega bakterije potrebujejo za sintezo folne kisline in s tem purinov in DNK. Človek ne sintetizira folne kisline, temveč jo dobiva s hrano, zato sinteze DNK pri človeku ta zdravila ne zavirajo.[3]

Indikacije

Sulfoamidni antibiotiki so znatno izgubili svoj pomen v zdravljenju, vendar se še vedno uporabljajo pri določenih bakterijskih okužbah[2]:

Neželeni učinki

Thumb
Bolnik, pri katerem se je pojavil Steven-Johnsonov sindrom.

Pri okoli 3 % bolnikov, ki prejemajo sulfonamidne antibiotike, se pojavijo neželeni učinki. Pri bolnikih, okuženih z virus virusom HIV je pojavnost neželenih učinkov znatno večja, in sicer okoli 60 %.[4]

Sulfonamidni antibiotiki lahko pri sistemski uporabi povzročijo preobčutljivostne reakcije (vročina, izpuščaj, srbenje, Steven-Johnsonov sindrom), fotosenzibilnost (preobčutljivost na svetlobo) hematološke motnje (levkopenija, agranulocitoza, hipoplastična anemija, trombocitopenija, pancitopenija), neželene učinke na jetra (hepatitis, toksična distrofija), osrednje živčevje (glavobol, omotica, zmedenost ...), prebavila (bolečine v trebuhu, neješčnost, bruhanje, driska ...), ledvice in ščitnico. Pri lokalni uporabi lahko nastopijo srbenje, rdečina ali bolečina na mestu uporabe ter sistemski neželeni učinki (preobčutljivostna reakcija, hiperemija, rinitis, bronhospazem, levkopenija).[5]

Seznam učinkovin

Sulfonamidne antibiotike razdelimo v kratkodelujoče, srednjedolgodelujoče in dolgodelujoče. Kratkodelujoči imajo razpolovno dobo manj kot osem ur in se uporabljajo zlasti v zdravljenju okužb sečil. Srednjedolgodelujoči sulfonamidi imajo razpolovno dobo med 8 in 20 ur in se najpogosteje uporabljajo v terapiji, medtem ko je razpolovna doba dolgodelujočih sulfonamidov daljša od 20 ur, se močneje vežejo na plazemske beljakovine in se počasneje izločajo iz telesa.[6]

  • Kratkodelujoči sulfonamidi
    • sulfaizodimidin
    • sulfametizol
    • sulfadimidin
    • sulfapiridin
    • sulfafurazol
    • sulfanilamid
    • sulfatiazol
    • sulfatiourea
  • Dolgodelujoči sulfonamidi
    • sulfadimetoksin
    • sulfalen
    • sulfametomidin
    • sulfametoksidiazin
    • sulfametoksipiridazin
    • sulfaperin
    • sulfamerazin
    • sulfafenazol
    • sulfamazon

Druga sulfonamidna zdravila

Sulfonamidno strukturo imajo tudi številna druga zdravila, na primer:

Preobčutljivostna reakcija na sulfonamide se pri neantibiotičnih sulfonamidih pojavlja redkeje kot pri antibiotičnih; posamezniki, preobčutljivi na sulfonamidne antibiotike, naj ne bi imeli povečanega tveganja za preobčutljivost na neantibiotične sulfonamide.[7]

Za preobčutljivostno reakcijo na sulfonamidne antibiotike naj bi bili odgovorni dve strukturi v molekuli teh učinkovin:

  • na dušik N1 vezan heterociklični obroč, ki povzroča preobčutljivostne reakcije tipa I,
  • N4-aminski dušik, ki tvori reaktivne presnovke, odgovorne za neposredne citotoksične učinke ali imunološki odziv.

Neantibiotični sulfonamidi ne vsebujejo nobene od obeh navedenih struktur.[8]

Viri

Wikiwand - on

Seamless Wikipedia browsing. On steroids.