kemična spojina; učinkovina From Wikipedia, the free encyclopedia
Imikvimód, med drugim pod zaščitenim imenom Aldara, je zdravilo ki se zaradi imunomodulatornega učinka uporablja za zdravljenje genitalnih bradavic, majhnih površinskih bazalnoceličnih karcinomov in aktiničnih keratoz na obrazu ali lasišču.[3][4][5] Njegov mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen, kot imunomodulator pa se imikvimod vpleta v mnoge procese zaznavanja, preprečevanja rasti in uničevanja neoplastičnih celic.[6][7] Poročila o uspešnosti popolne ozdravitve so različna, od 45 % do 100 %.[6]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Aldara, drugo[1] |
Sinonimi | 1-izobutil-1H-imidazo[4,5-c]kinolin-4-amin |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a698010 |
Licenčni podatki | |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | topično |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Razpolovni čas | 30 h (topični odmerek), 2 h (subkutani odmerek) |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.131.047 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C14H16N4 |
Mol. masa | 240,31 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Uporablja se topično (lokalno na kožo na prizadeto področje), v obliki dermalne kreme, ki se nanaša nekajkrat tedensko. Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta odvisna od indikacije in učinka.[5][6] Na mestu nanosa se pogosto pojavljajo lokalni neželeni učinki, kot so rdečina, bolečina in srbenje, lahko se pa pojavijo tudi sistemski neželeni učinki, na primer vročina, gripi podobni simptomi in utrujenost.[6][5]
Na trgu so že prisotna generična zdravila z imikvimodom..[1]
Imikvimod je odobren za topično zdravljenje:
Imikvimod se v obliki kreme nanaša trikrat tedensko v obliki tankega sloja. Na koži mora ostati do 10 ur. Zdravljenje z imikvimodom traja, dokler ne izginejo vidne genitalne ali perianalne bradavice oziroma najdlje 16 tednov za vsako ponovitev bradavic.[5]
Imikvimod se v obliki kreme nanaša petkrat tedensko v trajanju 6 mesecev. Nanaša se pred običajnim časom spanja in jo pustimo na koži za približno 8 ur. Odziv zdravljenega tumorja je potrebno oceniti 12 tednov po zaključku zdravljenja in če se zdravljeni tumor po tem obdobju ne kaže popolnega odziva, je treba uporabiti drugačno zdravljenje.[5]
Krema z imikvimodom se nanaša enkrat na dan pred spanjem na kožo prizadetega predela v dveh dva tedna trajajočih ciklusih zdravljenja, med katerima je praviloma dvotedensko obdobje premora brez zdravljenja. Med zdravljenjem lahko pride do prehodnega povečanja števila aktiničnih keratoz in zato odziva na zdravljenje ni mogoče ustrezno oceniti, dokler se lokalne kožne reakcije ne umirijo.[7]
Imikvimod ob topičnem nanosu povzroča lokalne neželene učinke, ki se verjetno pojavijo zaradi z imikvimodom pospešenega imunskega odziva in so pravzaprav pokazatelj učinkovanja zdravila. Kažejo se kot rdečina, srbenje, bolečine in celo erozije ter drugi znaki na mestu nanosa.[6][5] Pojavijo se lahko tudi sistemski neželeni učinki, kot so vročina, gripi podobni simptomi, glavobol, utrujenost ...[5]
Imikvimod je imunomodulator, ki se vmešava v mnoge procese zaznavanja, preprečevanja rasti in uničevanja neoplastičnih celic, vendar pa njegov mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen.[6] Protitumorsko delovanje dosega preko več sinergističnih učinkov na imunološki ravni.[8] Stimulira prirojen imunski sistem preko aktivacije toličnih receptorjev 7, ki so sicer pomembni v prepoznavanju patogenov.[9][10] Imunske celice, ki jih aktivirajo tolični receptorji 7, izločajo citokine, zlasti interferon α (IFN-α), interlevkin 6 (IL-6) in tumorje nekrotizirajoči dejavnik alfa (TNF-α)).[11] Dokazano je tudi, da imikvimod po aplikaciji na kožo aktivira Langerhansove celice, ki zato migrirajo v lokalne bezgavke, kjer aktivirajo prirojen imunski sistem.[12] Aktivirajo tudi druge imunske celice, in sicer naravne celice ubijalke, makrofage in limfocite B.[12] Pripisujejo mu tudi neposreden antineoplastični učinek preko indukcije apoptoze v rakavih celicah.[6]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.