Zaviralci (antagonisti) vitamina K so antikoagulantne učinkovine, ki so kemijsko derivati 4-hidroksikumarina in ki z zaviranjem encima vitamin K-2,3-epoksid-reduktaze preprečijo nastanek aktivne oblike vitamina K, potrebne za sintezo aktivnih oblik nekaterih koagulacijskih faktorjev (trombin ter faktorji VII, IX in X).[1][2]
Predstavniki
Med zaviralce vitamina K spadajo naslednje učinkovine:
- dikumarol
- fenindion
- varfarin
- fenprokumon
- acenokumarol
- etilbiskumacetat
- klorindion
- difenadion
- tioklomarol
- fluindion
V zdravljenju najpogosteje uporabljeni zaviralec vitamina K je varfarin.[3]
Mehanizem delovanja
Vitamin K je potreben za nastanek naslednjih koagulacijskih faktorjev: II, VII, IX in X in zaviralcev koagulcije proteina C in proteina S. To so glikoproteini z γ-karboksiglutaminsko kislino, pripeto na konec peptidne verige. Za nastanek γ-karboksiglutaminske kisline potrebuje karboksilaza vitamin K kot kofaktor, ki se iz reducirane oblike spremeni v epoksid. Zaviralci vitamina K tekmujejo za vezavo na epoksidno reduktazo vitamina K, kar privede do pomanjkanja reducirane oblike vitamina K in tako omejuje karboksilacijo gama od vitamina K odvisnih beljakovin.[4]
Pomanjkljivosti
Glavne pomanjkljivosti zaviralcev vitamina K so počasen nastop učinka, ozko terapevtsko okno, nepredvidljiv antikoagulantni učinek[5] ter številna interakcije z zdravili in hrano. Za zagotavljanje zadostne antikoagulacijske oz. antitrombotične učinkovitosti in zmanjšanje možnosti zapletov (predvsem trombemboličnih dogodkov ali krvavitev), je med zdravljenjem potreben reden laboratorijski nadzor s protrombinskim časom ter ustrezno prilaganje odmerkov.[6]
Sklici
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
