Vinkristin

Vinkristin je alkaloid rožnatega zimzelena. Uporablja se kot učinkovina za zdravljenje različnih vrst raka, saj zavira mitozo (jedrno delitev celice).

Vinkristin

Klinični podatki
Nosečnostna kategorija	AU: D ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe	izključno intravensko
Oznaka ATC	L01CA02 (WHO)
Pravni status
Pravni status	samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	100 % (parenteralna pot uporabe)
Vezava na beljakovine	~ 75 %
Presnova	jetrna
Razpolovni čas	19–155 ur
Izločanje	večina z žolčem, 10 % s sečem
Identifikatorji
IUPAC ime metil (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-(acetiloki)-12-etil-4- [(13S,15S,17S)-17-etil-17-hidroksi-13-(metoksikarbonil)-1,11-diazatetraciklo[13.3.1.0 4,12.05,10]nonadeka-4(12),5,7,9-tetraen-13-il]-8-formil-10-hidroksi-5-metoksi-8, 16-diazapentaciklo[10.6.1.01,9.02,7. 016,19]nonadeka-2,4,6,13-tetraen-10-karboksilat
Številka CAS	57-22-7
PubChem CID	5978
DrugBank	APRD00495
ChemSpider	5758
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1032278
ECHA InfoCard	100.000.289
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C46H56N4O10
Mol. masa	824,958 g/mol

Mehanizem delovanja

Vinkristin se veže na tubulinske dimere in preprečuje njihovo združevanje v mikrotubule. Mikrotubuli tvorijo med drugim citoskelet in delitveno vreteno ter so ključni v procesu mitoze, in sicer v metafazi celičnega cikla. S tem ko zavrejo mitozo, preprečujejo delitev celic in zato prizadenejo zlasti hitro deleče celice, kamor spadajo rakave celice, pa tudi celice črevesnega epitelija in kostnega mozga.

Uporaba

Vinkristin se uporablja intravensko pri različnih vrstah raka, zlasti pri ne-Hodgkinovem limfomu, Hodgkinovem limfomu in tudi pri akutni limfoblastni levkemiji, nefroblastomu. Občasno se uporablja tudi kot zaviralec imunske odzivnosti (imunosupresiv), na primer pri zdravljenju trombotične trombocitopenične purpure ali kronične idiopatične trombocitopenične purpure. Pro otroških levkemijah ga uporabljajo v kombinaciji s prednizonom.

Neželeni učinki

Glavni neželeni učinki vinkristina so periferna nevropatija, hiponatremija, zaprtje in izpadanje las.

Periferna nevropatija (poškodba živcev) je lahko tako huda, da je lahko vzrok prekinitve zdravljenja.

Aplikacijna vinkristina v hrbtenični kanal (intratekalna aplikacija) je zelo nevarna in povzroči pri skorajda 100 % bolnikov smrt.

Viri