From Wikipedia, the free encyclopedia
Cisaprid je gastroprokinetički agens, lek koji povećava motilnost gornjeg gastrointestinalnog trakta. On deluje kao agonist serotoninskog 5-HT4 receptora i indirektno kao parasimpatomimetik. Stimulacija serotoninskih receptora povećava otpuštanje acetilholina u enterički nervni sistem. On je u prodaji pod imenima Prepulsid i Propulsid. Ovaj lek je razvila kompanija Janssen Pharmaceutica 1980-ih godina. U mnogim zemljama je povučen sa tržišta, ili je u prodaji za ograničeni broj indikacija, zbog nuspojava.[6][7][8]
(IUPAC) ime | |
---|---|
4-amino-5-chloro-N-((3S,4S)-1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxypiperidin-4-yl)-2-methoxybenzamide | |
Klinički podaci | |
Identifikatori | |
CAS broj | 81098-60-4 |
ATC kod | A03FA02 |
PubChem[1][2] | 2769 |
DrugBank | APRD00454 |
ChemSpider[3] | 2667 |
UNII | UVL329170W |
KEGG[4] | D00274 |
ChEMBL[5] | CHEMBL1729 |
Hemijski podaci | |
Formula | C23H29ClFN3O4 |
Mol. masa | 465.945 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 30-40% |
Vezivanje za proteine plazme | 97.5% |
Metabolizam | hepatički, intestinalni |
Poluvreme eliminacije | 10 časova |
Izlučivanje | renalno, bilijarno |
Farmakoinformacioni podaci | |
Trudnoća | ? |
Pravni status | Schedule 4 (Australija) |
Način primene | tablete, suspenzija |
Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo - propulziv. On povećava oslobađanje acetilholina u probavnom traktu. Time ubrzava i normalizuje peristaltiku probavnih organa te sprečava zastoj i refluks sadržaja probavnih organa. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibira dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore.
Veći deo cisaprida se veže na plazmatske belančevine, prvenstveno na albumine. Metabolizuje se pretežno pomoću jetrenih enzima citohroma P-450.
Važno je da je lekar upoznat s ozbiljnim bolestima od kojih boluje pacijent i njegovi bliži rođaci. Oprez je potreban kod bolesnika kojima bi povećani motilitet probavnih organa mogao štetiti. Pri smanjenoj bubrežnoj i jetrenoj funkciji preporučuje se smanjivanje dnevne doze na polovinu. Kod starijih osoba su plazmatske koncentracije cisaprida nešto veće zbog njegovog produženog vremena polueliminacije. Početna je doza uobičajena, a kasnije se prilagođava u zavisnosti od lekovitog učinka ili mogućih nuspojava.
Upotrebu cisaprida treba da izbjegavaju bolesnici u kojih postoji povećana opasnost od pojave srčane aritmije. Takvim bolesnicima treba pre početka lečenja cisapridom provjeriti EKG, koncentraciju elektrolita u serumu (kalijuma i magnezijuma) i rad bubrega, pažljivo proceniti rizik i razmotriti odnos koristi lečenja i mogućeg rizika. Takve bolesnike treba tokom lečenja brižno nadzirati. To su bolesnici sa sljedećim bolestima ili sumnjom na nje:
Bolesnici sa QT-intervalom dužim od 450 ms i bolesnici sa nekorigiranim poremećajem elektrolita ne smeju uzimati cisaprid.
Cisaprid se pretežito metabolizuje pomoću grupe enzima citohrom P450 3A4. Lekovi koji znatno inhibiraju te enzime mogu povećati plazmatsku koncentraciju cisaprida i prouzrokovati produženje QT-intervala u EKG-u te povećati opasnost od nastanka srčanih aritmija. Istovremeno oralno ili intravensko uzimanje tih lekova i cisaprida je kontraindicirano. Takvi lekovi su:
Tokom lečenja cisapridom kontraindicirano je uzimanje lekova koji u EKG-u mogu produžiti QT-interval. Takvi lekovi su:
Tojekom lečenja cisapridom ne sme se piti sok od grejpfruta, budući da povećava bioraspoloživost i plazmatsku koncentraciju cisaprida.
Cimetidin i ranitidin povećavaju apsorpciju cisaprida iz probavnih organa, a opioidi smanjuju njegovu delotvornost.
Ubrzano pražnjenje želuca pomoću cisaprida može uticati na apsorpciju lekova (npr. benzodiazepina, antikoagulacijskih sredstava i paracetamola: apsorpcija iz želuca može biti smanjena, a iz tankog crejeva pospešena.
Vreme koagulacije može biti produženo kod bolesnika koji uzimaju antikoagulanse. Za prilagođavanje doze antikoagulansa preporučuje se kontrolisanje protrombinskog vremena nedelju dana nakon početka i nedelju dana nakon završetka lečenja cisapridom.
Antiholinergički lekovi mogu kočiti učinke cisaprida na motilitet probavnih organa.
Budući da cisaprid može pospješiti apsorpciju depresora nervnog sistema, kao što su npr. barbiturati ili alkohol, pri uzimanju istih potreban je oprez.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.