Рецепторы ГАМК

Рецепторы ГАМК — группа клеточных рецепторов, эндогенным агонистом которых является γ-аминомасляная кислота (ГАМК), основной тормозной медиатор в нервной системе позвоночных. Обычно выделяют три класса рецепторов ГАМК: ионотропные ГАМК_A и ГАМК_C и метаботропные ГАМК_B.

Рецепторы ГАМК_А и ГАМК_С принадлежат к суперсемейству пентамерных лиганд-зависимых ионных каналов с цистеиновой петлёй (англ. Cys-loop receptors), включающему также никотиновый ацетилхолиновый рецептор, глициновый рецептор и серотониновый рецептор 5-HT₃^[англ.].

Рецепторы ГАМК_B относятся к классу рецепторов, сопряжённых с G-белками.

Классификация рецепторов ГАМК изначально основана на их сродстве к селективным лигандам. Рецепторы, обладающие сродством к бикукуллину^[англ.], были изначально отнесены к классу А, а рецепторы, обладающие сродством к баклофену, — к классу B. Впоследствии были обнаружены рецепторы, которые не обладали сродством ни к одному из этих лигандов, они были отнесены к классу C. Селективным антагонистом рецепторов ГАМК_C является TPMPA^[англ.].

• 
  ГАМК
• 
  Бикукуллин
• 
  Баклофен
• 
  TPMPA

Ссылки