Радиоактивные фармацевтические препараты

Радиоакти́вные фармацевти́ческие препара́ты (радиофармпрепараты) — фармацевтические препараты, в составе которых присутствует нестабильный изотоп, делающий эти препараты радиоактивными. Излучение может использоваться либо для оценки метаболизма меченого изотопом вещества в организме, либо для угнетения тканей, абсорбировавших изотоп. Предназначены для медико-биологических исследований, радиоизотопной диагностики и лечения различных заболеваний, главным образом для лучевой терапии злокачественных опухолей^[1].

Для диагностических целей применяются радиоизотопы, которые при введении в организм участвуют в исследуемых видах обмена веществ или изучаемой деятельности органов и систем, и при этом могут быть зарегистрированы методами радиометрии. Такие радиоактивные препараты, по возможности, имеют короткий эффективный период полураспада и слабо поглощающееся в тканях излучение низкой энергии, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого^[2].

Критерием выбора радиоактивных препаратов, предназначенных для лучевой терапии злокачественных новообразований, является возможность создания необходимой лечебной дозы ионизирующего излучения в области новообразования при минимальном воздействии на здоровые ткани. Такой эффект достигается как выбором вида и длительности облучения так и выбором метода доставки радиофармпрепарата к цели. Возможна доставка как через метаболизм организма с селективным накоплением радиоактивного изотопа в тканях, подлежащих облучению, так и хирургическими средствами в виде гранул, зондов, аппликационных повязок и др.^[2]

Классификация

Радиоактивные препараты подразделяются на открытые и закрытые^[1]:

• В закрытых препаратах радиоактивный материал заключен в защитное покрытие или капсулу, предотвращающую радиоактивное загрязнение окружающей среды и контакт с радиоактивным соединением пациента и персонала.
• В открытых препаратах осуществляется прямой контакт радиоактивного вещества с тканями организма и окружающей средой.

Список используемых радиоизотопов

Изотоп	Период полураспада[3][4]	Вид и энергия излучения*[3][4] [среднее значение]		Применение[2]
11C	20,385 мин	β+	1982,1 кэВ [390 кэВ]	Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Метаболическое состояние сердца, оценка потребления аминокислот (метионин, лейцин) и синтеза белков, диагностика опухолей головного мозга, оценка метаболитического состояния паращитовидной железы, скорость метаболизма жирных кислот в миокарде
13N	9,97 мин	β+	1200,3 кэВ	Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Измерение кровотока, оценка миокардиальной перфузии
15O	122,24 с	β+	1731,9 кэВ [735,28 кэВ][5]	Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.
18F	109,771 мин	β+	633,5 кэВ	Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Визуализация опухолей различных локализаций, оценка метаболизма глюкозы в миокарде, легких, мозге, диагностика болезни Альцгеймера, диагностика болезни диффузных телец Леви, диагностика болезни Паркинсона, локализация эпилептического очага.
32P	14,262 сут	β−	1710,66 кэВ [694,9 кэВ]	Внутритканевая и внутриполостная лучевая терапия опухолей; лечение полицитемии и связанных с ней нарушений. Для тех же целей может применяться 33P.
60Co	5,2714 года	β−	317,88 кэВ	при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.
		γ	1173,237 кэВ 1332,501 кэВ
85Kr	10,756 года	β−	687,4 кэВ	исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.
90Y[6]	64,1 ч	β−	2280,1 кэВ [933,7 кэВ]	для внутритканевой и внутриполостной лучевой терапии (при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.)
99mTc	6,01 ч	γ	140,511 кэВ	Диагностика с помощью гамма-камер опухолей головного мозга, изучение центральной и периферической гемодинамики и др.; исследование лёгких, печени, головного мозга и др.
111In[6]	2,8047 сут	γ	171,28 кэВ 245,40 кэВ	исследование лёгких, печени, головного мозга и др.
113mIn[7]	1,6582 ч	γ	391,69 кэВ	исследование печени и др.
123I	13 ч	γ	160 кэВ	Диагностика с помощью гамма-камер щитовидной железы и нервной системы сердца.
125I	59,5 сут	γ	35 кэВ	Лечение онкологии предстательной железы методом брахитерапии. Диагностика для длительных исследований, где не хватает времени жизни иода-123.
131I[6]	8,02070 сут	β−	606,3 кэВ [191,58 кэВ]	Лечение иодпоглощающих метастазов злокачественных опухолей щитовидной железы. Сопутствующие лечению исследования йодного обмена.
		γ	364,489 кэВ
133Xe[6]	5,243 сут	β−	346,0 кэВ [100,5 кэВ]	исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.
		γ	80,997 кэВ
192Ir	73,827 сут.	β−	672 кэВ (50,46 %)	при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.
			535 кэВ (43,55 %)
		γ	468,0688 кэВ 316,50618 кэВ
			308,45507 кэВ 295,9565 кэВ 316,50618 кэВ
198Au	2,69517 сут	β−	962 кэВ	исследование лёгких, печени, головного мозга и др.; для внутритканевой и внутриполостной лучевой терапии опухолей
		γ	411,80205 кэВ
201Tl	3,038 сут	γ	919,50 кэВ	при ишемической болезни сердца — ишемия и инфаркт миокарда
64Cu	12,701 ± 0,002 ч	γ		Визуализация опухолей
68Ga	1,2 ч			Визуализация опухолей
177Lu	6,647 сут			При лечении опухолей

^* β⁻ — бета-частицы (электроны), излучающиеся при бета-минус-распаде; β⁺ — позитроны, излучающиеся при позитронном распаде; γ — гамма-кванты.

Примечания

1. Бочкарев В. В. Радиоактивные препараты // Краткая медицинская энциклопедия / Гл. ред. Б. В. Петровский. — 2-е изд. — М.: Советская Энциклопедия, 1989. — Т. 2: Криз гипертонический — Риккетсии. — С. 573. — 608 с. — ISBN 5-85270-056-8.
2. Радиоактивные фармацевтические препараты — статья из Большой советской энциклопедии. 
3. Table of Nuclides (англ.). Nuclear Data Evaluation Lab. (2000). Дата обращения: 29 декабря 2007. Архивировано 25 февраля 2012 года.
4. Chu S.Y.F., Ekström L.P. and Firestone R.B. WWW Table of Radioactive Isotopes (англ.). Nuclear Data Search. Version 2.0. Lund/LBNL (28 февраля 1999). Дата обращения: 31 декабря 2007. Архивировано из оригинала 25 февраля 2012 года.
5. Позитроны почти мгновенно аннигилируют с электронами окружающего вещества, излучая при этом два гамма-кванта с энергией 511 кэВ и противоположно направленным импульсом.
6. Medical Isotopes (англ.). MDS Nordion. Дата обращения: 2 января 2008. Архивировано из оригинала 25 февраля 2012 года.
7. ¹¹³In — стабильный нерадиоактивный изотоп.

Литература

• Радиофармацевтические препараты / Зубовский Г. А., Тарасов H. Ф. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1983. — Т. 21 : Преднизолон — Растворимость. — 560 с. : ил.
• Генераторы радиоактивных изотопов / Бочкарев В. В. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1977. — Т. 5 : Гамбузия — Гипотиазид. — 568 с. : ил.
• Радиоизотопная диагностика / Габуния P. И. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1983. — Т. 21 : Преднизолон — Растворимость. — 560 с. : ил.
• Саксонов П. П., Шашков В. С., Сергеев П. В. Радиационная фармакология. — М.: Медицина, 1976.