Loading AI tools
химическое соединение Из Википедии, свободной энциклопедии
Лопинавир — антиретровирусный препарат класса ингибиторов протеазы. Он используется против ВИЧ-инфекций в виде комбинации фиксированных доз с другим ингибитором протеазы, ритонавиром (лопинавир/ритонавир)[1].
Лопинавир | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide |
Брутто-формула | C37H48N4O5 |
CAS | 192725-17-0 |
PubChem | 92727 |
DrugBank | DB01601 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J05AR10, С ритонавиром |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | Неизвестно |
Связывание с белками плазмы | 98-99% |
Метаболизм | Печень |
Период полувывед. | 5-6 часов |
Экскреция | В основном каловые |
Способы введения | |
Перорально | |
Медиафайлы на Викискладе |
Препарат был запатентован в 1995 г. и разрешен к применению в медицине в 2000 г.[2].
Побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания были оценены только в комбинации препаратов лопинавир/ритонавир.
Лопинавир сильно связывается с белками плазмы (98-99 %)[3].
Сообщения о проникновении лопинавира в спинномозговую жидкость (CSF) противоречивы. В отдельных сообщениях говорится, что лопинавир не может быть обнаружен в спинномозговой жидкости; однако исследование парных образцов CSF и плазмы от 26 пациентов, получавших лопинавир/ритонавир, показало, что уровни лопинавира в CSF выше IC50 в 77 % образцов[4].
Исследование 2014 года показало, что лопинавир эффективен против вируса папилломы человека (ВПЧ)[5]. В 2020 году было обнаружено, что лопинавир/ритонавир не работают при тяжелой форме COVID-19. В данном исследовании прием лекарства обычно начинался примерно через 13 дней после появления симптомов[6]. Было обнаружено, что Лопинавир ингибирует репликацию MERS-CoV в низкомикромолярном диапазоне в клеточных культурах[7].
Согласно предварительным промежуточным результатам исследования «Солидарность», которые были представлены в октябре 2020 года, у 2062 пациентов не было выявлено значительной пользы от лопинавира или комбинации лопинавира и интерферона. В июне 2020 года они были исключены из продолжающегося исследования, в котором изучалось эффективность различных лекарств[8][9].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.