Солифенацин

Солифенацин — лекарственное средство, специфический конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов.

Солифенацин
Химическое соединение
ИЮПАК	1-azabicyclo[2.2.2]oct-8-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate
Брутто-формула	C23H26N2O2
Молярная масса	362.465 г/моль
CAS	242478-38-2
PubChem	443937
DrugBank	APRD00168
Состав
Классификация
АТХ	G04BD08
Фармакокинетика
Биодоступн.	90%
Связывание с белками плазмы	98%
Метаболизм	Печень (CYP3A4-mediated)
Период полувывед.	от 45 до 68 часов
Экскреция	Почки (69.2%) и кишечник (22.5%)
Лекарственные формы
Таблетки покрытые оболочкой
Другие названия
YM905, Vesicare, Vesicare LS, Везикар, Солифенацин
Медиафайлы на Викискладе

История

Соединение изучалось с использованием моделей животных японской компанией Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Вещество имело название YM905 в начале 2000-х годов (во время исследований)^[1].

Солифенацин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 2004 году с ограничениями: для лечения мочевого пузыря вне периода обострения у взрослых 18 лет и старше^[2].

В мае 2020 года Солифенацин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах с указанием для лечения неврогенного дислозга, формы дисфункции мочевого пузыря, связанного с неврологическими нарушениями, у детей от двух лет.

Показания

Используется для лечения ургентного (императивного) недержания мочи, учащённого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, запор и инфекцию мочевыводящих путей.

Тяжелые побочные эффекты могут включать удержание мочи, продление QT, галлюцинации, глаукому и анафилактический шок. Неизвестно, насколько безопасно использовать препарат при разных сроках беременности.

Серьезные аллергические реакции, такие как ангиодиома и анафилаксии, были зарегистрированы у людей, обрабатываемых солифенацином сукцинатом.

Легальный статус

Солифенацин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2004 году^[3].

В 2017 году Солифенацин был 283-м в числе наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах (суммарно более, чем миллион рецептов выписано)^[4][5].

Стоимость

Исследование экономической эффективности 2006 года показало, что 5 мг Солифенацина имели самую низкую стоимость и наивысшую эффективность среди антихолинергических препаратов, используемых для лечения мочевого пузыря в США, со средней стоимостью для успешно излечившихся пациентов в размере 6863$ в год. К 2019 году, с внедрением дженериков, розничная стоимость снизилась до 20 долларов США.