Loading AI tools
химическое соединение Из Википедии, свободной энциклопедии
Миноксидил является сосудорасширяющим антигипертензивным, косметическим средством для стимуляции роста волос. При местном применении он также замедляет или останавливает потерю волос и стимулирует рост новых[1]. В настоящее время широко используется именно по второму показанию для профилактики андрогенетической алопеции. Применяется миноксидил длительно на постоянной основе для поддержания существующих волосяных фолликулов и стимулирования роста новых фолликулов[2]. Аминексил является производным миноксидила с отсутствующим пиперидиновым заместителем.
| Миноксидил | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 6-(1-Пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид |
| Брутто-формула | C9H15N5O |
| Молярная масса | 209.251 г/моль |
| CAS | 38304-91-5 |
| PubChem | 4201 |
| DrugBank | DB00350 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C02DC01 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | Первичный в печени |
| Период полувывед. | 4.2 часа |
| Экскреция | Почечная |
| Лекарственные формы | |
| Раствор, пена, таблетки, спрей | |
| Способы введения | |
| Перорально / Местно | |
| Другие названия | |
| Rogaine, Kirkland Signature, Minoxidilmax, Equate, Genhair, Newton-Everett | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Миноксидил был синтезирован в конце 1950-х компанией Upjohn[англ.] (позже стала частью Pfizer) для лечения язвы желудка. Испытания на собаках показали, что препарат не лечит язву желудка, однако эффективен в качестве сосудорасширяющего средства. Upjohn синтезировала около 200 вариантов вещества, включая формулу, созданную в 1963 году, которая получила название миноксидил[3]. Именно в качестве препарата для лечения высокого артериального давления американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов зарегистрировало миноксидил в форме таблеток в 1979 году под торговым названием Loniten[4].
Когда Upjohn получила одобрения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов на тестирование нового средства, компания обратилась к Чарльзу А. Чидсею (Charles A. Chidsey), доктору медицины из медицинской школы Университета Колорадо[3], который провёл два исследования[5][6], второе из которых показало неожиданный побочный эффект в виде роста волос. Озадаченный этим фактом Чидсей обратился к Гюнтеру Кану (Guinter Kahn), доктору медицины с факультета дерматологии того же университета. Чидсей предположил, что миноксидил может быть использован для лечения облысения.
Кан вместе со своим коллегой Полом Грантом (Paul J. Grant) получили в своё распоряжение миноксидил и начали проводить собственные эксперименты, как утверждается, не поставив об этом в известность компанию Upjohn и Чидсея[7]. Врачи экспериментировали с однопроцентным раствором миноксидила, смешанным с алкоголесодержащими жидкостями[8].
Врачи попытались запатентовать применение миноксидила для лечения облысения, но выяснили, что Upjohn уже получила такой патент. После продолжительных судебных разбирательств между Каном и компанией, имя врача было добавлено в патент (U.S. #4,596,812 Charles A Chidsey, III and Guinter Kahn) в 1986 году, и Кан с Грантом получили роялти[7].
Влияние миноксидила на рост волос было настолько очевидным[9], что в 80-е американские терапевты выписывали своим пациентам препарат «Лонитен» для лечения облысения (несмотря на отсутствие соответствующей регистрации препарата)[4].
В декабре 1985 года Upjohn представила Управлению по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов результаты исследования по лечению более 1800 пациентов от облысения с помощью двухпроцентного раствора миноксидила в различных дерматологических клиниках США. В апреле 1986 года результаты этого исследования были обнародованы[10].
18 августа 1988 года Управление одобрило миноксидил для лечения облысения у мужчин[4][8] под торговой маркой Rogaine. FDA отвергла изначально предлагаемое название англ. Regaine («Восстановление») как вводящее в заблуждение[11]. Управление заключило, что хотя «продукт не поможет каждому», у 39 % мужчин, которые участвовали в исследовании, наблюдался «рост волос на голове в области макушки от среднего до сильного»[11] (за пределами США препарат называется Regaine).
В 1991 году препарат был одобрен для лечения облысения у женщин[8].
12 февраля 1996 года произошло два важных события: во-первых, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов сменило статус Rogaine с рецептурного на безрецептурный, во-вторых, одобрило выпуск дженериков миноксидила в связи с окончанием срока патента[4] (сейчас дженерики миноксидила выпускаются многими компаниями). Upjohn отреагировала на это снижением цен в два раза (по отношению к рецептурному препарату)[8], а также выпуском более сильного (пятипроцентного) препарата в 1997 году[4].
В 1998 году мужской препарат Rogaine Extra Strength с содержанием миноксидила 5 % был одобрен к безрецептурной продаже[12].
Исследование, проведённое в 1999 году, показало, что миноксидил приводит к потемнению пушковых волос на теле пациентов, повышенному росту волос, в некоторых случаях наблюдался значительный рост волос. После прекращения приема препарата, в некоторых случаях выпадение волос возобновлялось и состояние волосяного покрова возвращалось к исходному до лечения состоянию в течение от 30 до 60 дней. При возобновлении использования миноксидила эффект роста волос понижается[13].
В 2006 году компания Johnson & Johnson, которая приобрела бренд Rogaine у Pfizer представила миноксидил для мужчин в форме пены, который «оказался намного более популярным чем традиционный жидкий раствор» и позиционирует его как повседневное косметическое средство, наряду с зубной пастой, шампунем и пеной для бритья[14]. Также исследование, опубликованное в 2007 году в Journal of the American Academy of Dermatology выявило, что пена, в отличие от жидкости, не содержит пропиленгликоль, который часто вызывает раздражение и может приводить к аллергическому дерматиту[15].
В 2015 году Johnson & Johnson представила пятипроцентный миноксидил для женщин в форме мусса, который нужно наносить на волосы не два раза в день, а один[16].
Механизм, посредством которого миноксидил способствует росту волос, полностью не изучен. Миноксидил содержит оксид азота(II) — химическую функциональную группу азота и может действовать как агонист рецепторов оксида азота. Кроме того, миноксидил за счет открытия калиевых каналов приводит к гиперполяризации клеточных мембран.
Побочные эффекты включают жжение или раздражение глаз, шелушения кожи, зуд, покраснение и раздражение в обработанной области, а также нежелательный рост волос на других участках тела[17]. Необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу сразу же, если после нанесения миноксидила возникают какие-либо из следующих серьёзных побочных эффектов: тяжелые аллергические реакции (например, сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, боли в груди, или отек области лица, губ или языка), головокружение, обмороки, тахикардия (учащенное сердцебиение), внезапное и необъяснимое увеличение веса, или отек рук и ног. Так же миноксидил вызывает снижение либидо[18], эректильную дисфункцию[19]
Побочные эффекты приема миноксидила внутрь в качестве антигипертензивного препарата могут включать отек лица и конечностей, частое и нерегулярное сердцебиение, головокружение, поражения сердца, и очаговый некроз папиллярных мышц сердца[20]. Описаны случаи аллергических реакций на неактивные ингредиенты, содержащиеся в готовых к применению препаратах. Миноксидил высокотоксичен для кошек и может привести к их смерти при случайном контакте миноксидила с шерстью животного[21].
После прекращения применения миноксидила, часто рост новых волос останавливается, а уже спустя месяц, начинается откат к начальному состоянию волос. Точный принцип действия миноксидила для наружного использования при выпадении волос до конца не изучен[источник не указан 809 дней].
Так же применение миноксидила противопоказано при беременности и грудном вскармливании, т.к. адекватных и контролируемых исследований не проводилось[источник не указан 809 дней][источник не указан 315 дней]
Мужчины, пользующиеся средством от выпадения волос на основе миноксидила, массово сообщают о побочных эффектах на сайте Reddit в отдельном сообществе r/MinoxidilSideEffects[значимость?][22][неавторитетный источник]
Миноксидил рекомендуется применять два раза в день. Первые результаты субъективно можно оценить через 2—3 месяца. Необходим продолжительный прием препарата[23]. Миноксидил стимулирует волосяные фолликулы и рост волос, но не влияет на причины развития андрогенетической алопеции, которые лежат на генном уровне и заключаются в повреждающем воздействии на волосяные фолликулы активной формы мужского полового гормона тестостерона — дигидротестостерона, образующегося под влиянием фермента 5-альфа-редуктазы, находящегося в волосяных фолликулах. Таким образом, при прекращении лечения миноксидилом, продолжается действие дигидротестостерона и 5-альфа-редуктазы на волосяной фолликул. Дигидротестостерон, проникая в клетки фолликулов, вызывает дистрофию последних и, соответственно, дистрофию производимых ими волос. Волосы на голове остаются, но они становятся тонкими, короткими, бесцветными (пушковые волосы) и уже не могут прикрыть кожу головы — образуется лысина. Через 10—12 лет после проявления алопеции устья фолликулов зарастают соединительной тканью, и они уже не могут производить даже пушковые волосы[24].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
