Loading AI tools
химическое соединение, использующееся как лекарственное средство, психостимулятор Из Википедии, свободной энциклопедии
Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
| Мезокарб | |
|---|---|
| Mesocarbum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-(фенилкарбамоилимино)-3-(1-фенилпропан-2-ил)-5H-1,2,3-оксадиазол-3-иум-2-ид |
| Брутто-формула | C18H18N4O2 |
| Молярная масса | 322,36 г/моль |
| CAS | 34262-84-5 |
| PubChem | 71932 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Психостимуляторы |
| МКБ-10 | F06.6, F10, F10.2, F10.3, F20.9, F48.0, F48.9, F51.1, F79, R40.1, R45.3, R46.4, R53, T42.4, T43.3, T65, T90.5, Y47.1, Y49.3, Y49.4, Y49.5, Z73.0, Z73.6 |
| Лекарственные формы | |
| таблетки 5, 10 и 25 мг | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| «Сиднокарб» | |
Мезокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1971-м году М. Д. Машковским, а в его клиническом исследовании принимали участие фармакологи и психиатры Ю. А. Александровский, Г. Я. Авруцкий, А. Б. Смулевич[1] . В странах Запада практически неизвестен. По химическому строению имеет сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.
По химической структуре мезокарб близок к фепрозиднину.
Препарат производился российским заводом «Фармакон». В настоящее время не производится.
Мезокарб долгое время являлся основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния[2]. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением[2]. Хоть препарат и не повышает настроение, тем не менее даёт ощущение прилива энергии, состояние бодрости, повышает работоспособность[3]. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами[2]. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости[2].
Мезокарб синтезируется из фепрозиднина, который ацилируется в абсолютированном изопропиловом спирте в присутствии ацетата натрия фенилизоцианатом[4].
.svg)
По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием[2]. Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином[2]. Мезокарб наряду с влиянием на системы синаптического захвата норадреналина также усиливает биосинтез дофамина из тирозина[5].
 | Информация в этом разделе устарела. |
Применялся мезокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрии, повышенной сонливости[2]. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики)[2]; при апато-абулическим синдроме при шизофрении и при нарколепсии[6]. Мезокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления состояния резистентности к терапии психотропными препаратами[3][2].
Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов[2]. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.)[2][7]; при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах мезокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна)[2]. Назначать мезокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях[2]. Предварительное применение мезокарба менее эффективно[2].
Мезокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой[2]. Учитывая стимулирующий эффект мезокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции[2].
В сочетании с антидепрессантами применялся для лечения депрессии с апатией и заторможенностью[3].
В порядке экспериментального исследования эффектов влияния сиднокарба на работоспособность и производительность труда, препарат выдавался военнослужащим офицерского и сержантско-старшинского состава ОКСВА во время войны в Афганистане в дополнение к АИ.
Мезокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении[2]. Отмечена значительная эффективность мезокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста[8][2].
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи[6][2].
Мезокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.
В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью мезокарб практически полностью заменил собой амфетамин.
Мезокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.
Учитывая сильное стимулирующее действие мезокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.
Противопоказан при синдроме Туретта, тиках, гиперкинетических расстройствах, состояниях психомоторного возбуждения, психозах, эпилепсии и других судорожных расстройствах, глаукоме, артериальной гипертензии, гипертиреоидизме, выраженном атеросклерозе и сердечно-сосудистых заболеваниях[6].
Сидноглутон (Sydnoglutonum) являлся комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г мезокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты. Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие мезокарба. Сидноглутон назначался взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.
Перспективный корректор мезокарба, дополняющий спектр его фармакологических свойств — адамантилбромфениламин (ладастен)[9]. Фармакокинетическое исследование на крысах показало, что мезокарб при комбинации с адамантилбромфениламином более длительное время регистрируется в плазме крови, также регистрируются более высокие значения коэффициентов распределения в тканях и органах мезокарба[9].
Диметкарб (dimetcarb) - комбинированное противорвотное средство, состоит из мезокарба и диметпрамида.
В России мезокарб входит в Список III психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля[10].
В Белоруссии входит в Список III опасных психотропных веществ, подлежащих государственному контролю.[11].
В США мезокарб внесён в Список I Акта о контролируемых веществах[англ.] (вещества, имеющие высокий потенциал злоупотребления и способные привести к тяжёлой психологической или физической зависимости и не имеют общепринятого медицинского применения)[12].
Хранение: список А. В защищённом от света месте.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
