Loading AI tools
химическое соединение Из Википедии, свободной энциклопедии
Пирацета́м (англ. Piracetam) — ноотропное лекарственное средство, исторически первый (синтезирован в 1964 году[3]) и основной представитель данной группы препаратов, он остаётся одним из важнейших в ней[4]. Химически представляет собой производное пирролидона и является родоначальником семейства так называемых «рацетамов»[5].
Пирацетам | |
---|---|
Piracetamum | |
![]() | |
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2-оксо-1-пирролидинацетамид |
Брутто-формула | C6H10N2O2 |
CAS | 7491-74-9 |
PubChem | 4843 |
DrugBank | DB09210 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)[1] |
АТХ | N06BX03 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 100% |
Метаболизм | практически не метаболизируется |
Период полувывед. | 4—5 ч |
Экскреция | почками |
Лекарственные формы | |
гранулы для приготовления сиропа (для детей), капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, сироп, таблетки покрытые оболочкой[2] | |
Способы введения | |
перорально, внутримышечно, внутривенно | |
Другие названия | |
Луцетам, Мемотропил, Ноотропил, Пиратропил, Пирацетам, Церебрил, Ойкамид, Пирабене, Пирамем, Пиранол, Стамин, Myocalm | |
![]() |
В США пирацетам и другие ноотропы не зарегистрированы в качестве лекарственных препаратов, так как их эффективность при лечении деменции и нейродегенеративных заболеваний не была доказана в контролируемых исследованиях[6]. В США пирацетам не имеет разрешения FDA, но продаётся в составе БАД[7].
В России пирацетам применяется для лечения множества заболеваний[8], с 1999 года он разрешён в Японии для лечения кортикального миоклонуса[9], с 1992 года зарегистрирован в Европейском союзе как строго рецептурный препарат[10].
Согласно исследованиям, проводившимся в СССР, пирацетам улучшает работу мозга при кислородном голодании и улучшает образование нейронных связей в процессе обучения[11].
В резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ 16.03.2007 года пирацетам был признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью»[12]. По состоянию на 2019 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (оксирацетам, этирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.
Механизм действия препарата не выяснен. Его предполагаемые эффекты до сих пор недостаточно описаны, а клинические испытания проводились много лет назад, с использованием методик, которые сейчас не считаются стандартными[6].
Оборот БАД с пирацетамом и другими ноотропными препаратами в 2015 году в США достиг 640 млн $[7].
Пирацетам хорошо всасывается при приёме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками.
Клиническое применение пирацетама не обосновано научными данными, для него нет достоверных доказательств эффективности[6][7][13][14].
В некоторых исследованиях сделано предположение, что пирацетам может приносить некоторую пользу, но в целом доказательств эффективности его применения при деменции или когнитивных нарушениях, не вызванных деменцией, недостаточно. В кокрановском обзоре 2004 года в результате суммарного анализа данных 24 исследований c 11 959 участниками было показано, что пирацетам при сравнении его с плацебо не приводит к достоверному улучшению состояния больных деменцией, включая сосудистую и вызванную болезнью Альцгеймера, а также к улучшениям при когнитивных нарушениях, не соответствующих диагностическим критериям деменции. Авторы обзора делают вывод о необходимости дальнейшего изучения препарата[6].
В 2008 году рабочая группа Британской академии медицинских наук отметила, что во многих испытаниях пирацетама при деменции были обнаружены ошибки[15]. В публикации в журнале CNS Drugs[англ.] в 2017 году отмечалось, что доказательства пользы пирацетама при сосудистой деменции отсутствуют[14].
Рандомизированное многоцентровое плацебо-контролируемое исследование PASS (Piracetam in Acute Stroke Study) показало отсутствие эффективности пирацетама в лечении острого ишемического инсульта. Выявленные результаты применения пирацетама аналогичны действию плацебо. В данном исследовании пациенты получали пирацетам в дозе 12 граммов в сутки, начало терапии осуществлялось в первые 12 часов от начала инсульта. При дополнительном анализе, однако, было обнаружено, что положительный эффект пирацетама всё же проявляется в подгруппе пациентов с более ранним (до 7 часов) началом терапии при среднетяжёлом и тяжёлом (оценка по шкале Orgogozo менее 55 из 100 баллов) течении инсульта[16]. Проведено ещё одно исследование, PASS II, с включением 800 пациентов и введением пирацетама в первые 7 часов с момента развития инсульта[17]. Результаты исследования так и не были опубликованы спонсором[18].
Кокрановский обзор 2012 года также показал, что доказательства пользы пирацетама при остром ишемическом инсульте отсутствуют[19].
Согласно другому кокрановскому обзору 2012 года, данных для оценки использования пирацетама при дистрессе плода во время родов недостаточно[20], а согласно кокрановскому обзору 2016 года, недостаточно данных для оценки эффективности пирацетама при его использовании для предотвращения возникновения болезненных кризов при серповидноклеточной анемии[13].
Используется для улучшения обменных процессов, происходящих в коре головного мозга при различных заболеваниях ЦНС, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов головного мозга. Как утверждается в русскоязычных источниках, лечебные свойства пирацетама определяются его способностью усиливать интегративную активность головного мозга и интеллектуальную деятельность, способствовать консолидации памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать функции головного мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста[4]
В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний[21][22][23]. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.
В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.[источник не указан 1210 дней]
Заявляется о терапевтическом действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте[24]. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности[25].
Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебрастенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.
Заявляется также о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях[26].
Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.
Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость[27]. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.
Утверждается, что существуют данные, согласно которым пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность[28].
В связи с антигипоксическим действием авторы русскоязычных источников рекомендуют применение пирацетама в комплексном лечении больных с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда[29].
Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Хантингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года[1].
Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.
Не следует принимать препарат лицам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, так как увеличение метаболизма в нервной ткани под воздействием препарата может привести к усилению проявлений симптомов деменции и необратимому ухудшению когнитивных функций. Данное состояние возникает из-за неспособности сосудов головного мозга обеспечить достаточный приток метаболитов.
Лица, склонные к невротическим реакциям, должны учитывать, что препарат при длительном применении вызывает повышение уровня тревожности, что может привести к нарушениям сна (главным образом бессоннице) и опосредованному снижению интеллектуальных функций из-за ухудшения концентрации внимания.
Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Механизм действия пирацетама окончательно не ясен. Показан модулирующий эффект рацетамов на AMPA глутаматные рецепторы. В литературе описаны увеличение текучести биологических мембран и снижение агрегации тромбоцитов. Показано увеличение поступления кальция в клетку (эффект дискутируемый, хотя, быть может, именно поэтому препарат увеличил смертность больных острым ишемическим инсультом в исследовании PASS).[30]
Хорошо всасывается и легко проникает в органы и ткани. Биодоступность — около 95 %. Максимальная концентрация в крови наступает в течение 30-60 мин. Практически не метаболизируется в организме, не связывается с белками плазмы крови. Возможно избирательное накопление пирацетама в тканях коры головного мозга. Период полувыведения составляет 4,5 ч (7,7 ч — из головного мозга), удлиняется при почечной недостаточности.
Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Пирацетам — это вещество с очень низкой токсичностью, LD50 для крыс составляет 10,6 г/кг при введении в вену[31].
Усиление возможных побочных эффектов.
Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50—60 %); специфического антидота нет.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.