Ингибиторы обратного захвата норадреналина

Ингибиторы обратного захвата норадреналина (ИОЗН), или ингибиторы обратного захвата норэпинефрина, — препараты, действующие как ингибиторы обратного захвата для нейромедиаторов норадреналина (норэпинефрина) и адреналина (эпинефрина) путём блокирования активности переносчика норадреналина. В свою очередь, этот процесс ведёт к повышению внеклеточной концентрации норадреналина и адреналина, что может повысить адренергическую нейротрансмиссию.

Норадреналин

Адреналин

Благодаря психостимулирующим эффектам ИОЗН применяются в лечении таких состояний, как СДВГ и нарколепсия, а благодаря эффектам, подавляющим аппетит, применяются при лечении ожирения. Также они часто используются как антидепрессанты для лечения большого депрессивного расстройства, тревожности и панического расстройства. Вдобавок многим наркотикам, включая кокаин и метилфенидат, свойственна активность ИОЗН, хотя действие препаратов класса ИОЗН без сочетания с ингибитором обратного захвата дофамина не является в данном аспекте значимым, из чего следует, что у них ничтожно малый потенциал злоупотребления^[1][2]. Однако норадреналин действует синергически с дофамином при сочетании действия двух нейромедиаторов (например, в случае с ингибиторами обратного захвата норадреналина-дофамина), создавая наркотический психостимулирующий эффект^[3].

Метаанализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, показал, что эффект селективного ингибитора обратного захвата норадреналина ребоксетина не отличается от эффекта плацебо в лечении депрессии^[4]. Второй обзор, от Европейского агентства лекарственных средств, продемонстрировал, что ребоксетин значительно эффективнее, чем плацебо, а соотношение риска и лечебного эффекта оправданно. Более поздний обзор, также исследующий эффективность ребоксетина в лечении депрессии, заключил эффективность при сильной депрессии и паническом расстройстве, но не выявил сильно отличающихся от плацебо эффектов при умеренной депрессии^[5].

Список препаратов

Существует множество ИОЗН, в том числе следующие:

• Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина
  • Атомоксетин (Страттера)
  • Ребоксетин (Edronax, Vestra)
  • Вилоксазин (Qelbree, Vivalan)
• ИОЗН, также воздействующие на другие нейромедиаторы
  • Милнаципран (Иксел)
  • Имипрамин (Мелипрамин)
  • Венлафаксин (Велаксин, Велафакс, Венлаксор)
  • Дулоксетин (Симбалта, Депратал, Дулоксента)
  • Бупропион (Веллбутрин, Зибан)
  • Дезипрамин (Пертофран, Петилил)
  • Нортриптилин (Pamelor)

Значительная часть ИОЗН относится также к классу трициклических антидепрессантов, блокирующих обратный захват и других нейромедиаторов (в частности, серотонина и дофамина), и СИОЗСиН — разновидности современных антидепрессантов, большинство которых в большей степени влияют на обратный захват серотонина, чем норадреналина.

См. также

• Бета-адреноблокаторы — похожий тип препаратов, использующийся для блокировки адреналина и бета-рецепторов норадреналина
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
• Ингибиторы моноаминоксидазы