Икатибант

Икатибант, продаваемый под торговой маркой Firazyr — препарат-блокатор брадикининовых B₂-рецепторов, противоаллергический препарат, который применяется для симптоматической терапии острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы^[1][2].

Икатибант
Химическое соединение
ИЮПАК	(2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)- 2-[[2-[[(4R)-1-[1-[2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino) pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine- 2-carbonyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]- 3-thiophen-2-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl] 3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl] 2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]- 5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
Брутто-формула	C59H89N19O13S
Молярная масса	1304.52 г/моль
CAS	130308-48-4
PubChem	71364
DrugBank	DB06196
Состав
Классификация
АТХ	B06AC02
Способы введения
Подкожно
Другие названия
Firazyr

Икатибант в ряде стран был признан орфанным препаратом^[3] — то есть средством для лечения редких заболеваний, которое априори не может дать большого эффекта в фармакологии из-за узости применения.

Фармакологическое действие

Брадикинин — это гормон на основе пептидов, который локально образуется в тканях, очень часто в ответ на травму. Он увеличивает проницаемость сосудов, расширяет кровеносные сосуды и вызывает сокращение гладкомышечных клеток. Брадикинин играет важную роль посредника боли. Избыток брадикинина отвечает за типичные симптомы воспаления, такие как отек, покраснение, перегрев и боль. Эти симптомы опосредованы активацией рецепторов брадикинина B2. Икатибант действует как ингибитор брадикинина, блокируя связывание нативного брадикинина с рецептором брадикинина B2. Мало что известно о влиянии икатибанта на рецептор брадикинина B1.

Применение при лечении COVID-19

Некоторые европейские и иранские специалисты рассматривают икатибант как эффективный препарат интенсивной терапии для блокирования механизма отёка лёгких при тяжёлых формах COVID-19^[4][5].

На икатибант обратили внимание и начали полноценные клинические испытания, дабы использовать для блокирования брадикининового шторма при COVID-19. Плюс этого лекарства в том, что оно давно известно и одобрено для применения, а патент на него истёк, таким образом, его может производить любая фармацевтическая компания^[6].

Примечания

1. "Jerini Receives European Commission Approval for Firazyr (Icatibant) in the Treatment of HAE" (Press release). Jerini AG. 2008-07-15. Дата обращения: 22 июля 2008. (недоступная ссылка)
2. "Jerini Receives Positive CHMP Opinion Recommending European Approval for Icatibant in the Treatment of HAE; FDA Issues Not Approvable Letter" (Press release). Jerini AG. 2008-04-24. Дата обращения: 22 июля 2008. (недоступная ссылка)
3. "FDA Approves Shire's FIRAZYR (icatibant injection) for Acute Attacks of Hereditary Angioedema (HAE)" (Press release). Shire. Архивировано 29 марта 2012. Дата обращения: 28 августа 2011.
4. van de Veerdonk, F.; Netea, M.G.; van Deuren, M.; van der Meer, J.W.; de Mast, Q.; Bruggemann, R.J.; van der Hoeven, H. Kinins and Cytokines in COVID-19: A Comprehensive Pathophysiological Approach. Preprints 2020, 2020040023 (doi: 10.20944/preprints202004.0023.v1). Архивная копия от 8 апреля 2020 на Wayback Machine (англ.)
5. Ghahestani, S. M., Mahmoudi, J., Hajebrahimi, S., Khojine, A. B. S., Salehi-Pourmehr, H., Sadeghi-Ghyassi, F., & Mostafaei, H. (2020). Bradykinin as a Probable Aspect in SARS-Cov-2 Scenarios: Is Bradykinin Sneaking out of Our Sight? Архивная копия от 15 июня 2020 на Wayback Machine. Iranian Journal of Allergy, Asthma and Immunology, 1-5
6. Марат Кузаев. Тяжелый COVID-19: причина — брадикининовый шторм? Главное о пандемии из зарубежных СМИ  (неопр.). ТАСС: Наука. ТАСС (25 сентября 2020). Дата обращения: 23 ноября 2020. Архивировано 5 ноября 2020 года.