Дифлуниса́л или дифлуниза́л — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы производных салициловой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Хотя механизм его действия точно не установлен, в большей степени он, вероятно, обусловлен угнетением синтеза простагландинов путём действия на арахидоновую кислоту. Дифлунизал используется для облегчения боли, сопровождающейся воспалением, и симптоматической терапии ревматоидного артрита и остеоартрита.
 | Стиль этой статьи неэнциклопедичен или нарушает нормы литературного русского языка. |
 | В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
| Дифлунисал | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2',4'-дифтор-4-гидроксидифенил-3-карбоновая кислота |
| Брутто-формула | C13H8F2O3 |
| Молярная масса | 250.198 г/моль |
| CAS | 22494-42-4 |
| PubChem | 3059 |
| DrugBank | APRD00922 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N02BA11 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 80-90 % |
| Связывание с белками плазмы | >99 % |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | 8 to 12 hours |
| Экскреция | Почки |
| Способы введения | |
| Oral | |
| Другие названия | |
| Дифлунизал | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.
Применение в медицинской практике
- Боль (от легкой до умеренной)
- Остеоартрит
- Ревматоидный артрит
- Травма сухожилий
- Воспаление
- АТР амилоидоз
Амилоидоз
Показано, что как дифлунисал,[1][2] так и несколько его аналогов[3] являются ингибиторами связанного с транстиретином наследственного амилоидоза, болезни, которая в настоящее время имеет мало вариантов лечения. Испытания фазы I показали, что препарат хорошо переносится,[4] с небольшим испытанием фазы II (двойное слепое, плацебо-контролируемое, 130 пациентов в течение 2 лет) в 2013 году, демонстрируя снижение скорости прогрессирования заболевания и сохраненного качества жизни.[5] Однако для доказательства эффективности лекарств для лечения этого состояния потребуется значительно большее исследование III фазы.
Лечение острой послеоперационной боли
Были проанализированы данные из девяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, в которых было 906 взрослых при сравнении дифлунализа (нестероидного, противовоспалительного препарата) с плацебо для лечения умеренных и тяжелых острых пост- оперативная боль. Это эффективный анальгетик в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг с длительной продолжительностью действия. При 1000 мг анальгетический эффект в течение 4-6 часов так же хорош, как комбинация парацетамола 1000 мг и кодеина 60 мг в аналогичных исследованиях с использованием тех же методов.[6][7]
Побочные эффекты
Желудочно-кишечный
Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, дифлунисал вызывает ингибирование простагландинов и тем-самым приводит к уменьшению защиты желудка от собственной кислоты. Длительное применение этого препарата приводит к повышенному риску язв желудка и их осложнениям. Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьезных желудочно-кишечных побочных эффектов[8].
- Повышенный риск случаев ГИ, включая кровотечение, изъязвление, перфорация желудка или кишечника.
- Боль в животе или судороги
- Запор
- Метеоризм
- Понос
- Тошнота и рвота
- Диспепсия
Сердечно-сосудистый
- Аритмия
- Возможный повышенный риск серьезных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых тромбозов, ИМ и инсульта
- Риски могут увеличиваться с продолжительностью использования и для истории сердечно-сосудистых заболеваний
Оториноларингология
- Звон в ушах
- Пожелтение глаз
Центральная нервная система
- Сонливость
- Головокружение
- Головная боль
- Бессонница
- Усталость
- Сонливость
- Нервозность
Кожа
- Отек ног
- Пожелтение кожи
- Высыпание
- Экхимоз
Противопоказания
- Гиперчувствительность к аспирину / NSAID-индуцированной астме или крапивнице
- Аспириновая триада
- Беременность 3-го триместра
- Операция шунтирования коронарной артерии (боль в пери-оп)
Применять с осторожностью
- Пожилые или истощенные пациенты
- Сердечно-сосудистые заболевания
- Сердечные факторы риска
- Повышенное кровяное давление
- Хроническая сердечная недостаточность
- Нарушение функции печени
- Нарушение функции почек
- Дегидратация
- Задержка жидкости
- История желудочно-кишечных кровотечений / PUD
- Удушье
- Коагулопатия
- Курение (употребление табака)
- Использование кортикостероидов
- Использование антикоагулянтов
- Использование алкоголя
- Использование мочегонного
- Применение ингибитора АПФ
Передозировка
Смерти, связанные с использованием дифлунисала, обычно включали смешение лекарств и / или чрезвычайно высокую дозировку. Пероральный LD50 составляет 500 мг / кг. Симптомы передозировки включают кому, тахикардию, ступор и рвоту. Самая низкая доза без наличия других лекарств, вызвавших смерть, составляла 15 граммов. Также, в сочетании с другими лекарствами, смерть случалась с дозой 7,5 граммов. Дифлунисал можно приобрести в дозах 250 или 500 мг, что делает уменьшает риск случайной передозировки.
Примечания
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
