Loading AI tools
Из Википедии, свободной энциклопедии
Деферазирокс (позиционируется как Эксиджад,[1] Desirox, Defrijet, Desifer, Rasiroxpine и Jadenu) оральный хелатор. Его основное назначение заключается в снижении хронической перегрузки железом у пациентов, длительно получающих переливание крови для условий, таких как бета-талассемии и других хронических анемий.[2][3] Это первый Оральный препарат одобрен в США для этой цели.[4]
| Деферазирокс | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
4-[(3Z,5E)-3,5-бис(6-оксо-1-циклогекса-2,4- диенилиден)-1,2,4-триазолидин-1-ил]бензойная кислота |
| Брутто-формула | C21H15N3O4 |
| Молярная масса | 373.362 г/моль |
| CAS | 201530-41-8 |
| PubChem | 5493381 |
| DrugBank | DB01609 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | V03AC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 70% |
| Связывание с белками плазмы | 99% |
| Метаболизм | Hepatic glucuronidation |
| Период полувывед. | 8 to 16 hours |
| Экскреция | Fecal (84%) and renal (8%) |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Он был одобрен комитетом продовольствия и медикаментов (FDA) в ноябре 2005 года.[2][4] По данным FDA (Май 2007 года), почечная недостаточность и цитопений были зарегистрированы у больных, получающих деферазирокс таблетки пероральной суспензии. Он одобрен в ЕС европейским Агентством по лекарственным средствам (ЕМА) для детей от 6 лет и старше для хронической перегрузки железом от повторных переливаний крови.[5][6][7]
_complex.png)
Период полураспада деферазирокса находится в интервале между 8 и 16 часами. Две молекулы деферазирокса способны связывать 1 атом железа, которая впоследствии устраняется путём фекальной экскреции. Его низкий молекулярный вес и высокая липофильность позволяет препарат приём внутрь, в отличие от дефероксамин , который должен быть введён внутривенно (внутривенная инфузия). Вместе с деферипроном, деферазирокс, способен извлекать железо из клеток (кардиомиоцитов и гепатоцитов), а также для удаления железа из крови.
Деферазирокс можно синтезировать из простых имеющихся в продаже исходных веществ (салициловая кислота, салициламид и 4-гидразинбензойная кислота) в следующем двухстадийном синтезе:
Конденсация салицилоилхлорида (образуется in situ при взаимодействии салициловой кислоты и тионилхлорида) с салициламидом в условиях дегидратации приводит к образованию 2-(2-гидроксифенил)-1,3(4H)-бензоксазин-4-она. Этот промежуточный продукт выделяют и подвергают взаимодействию с 4-гидразинбензойной кислотой в присутствии основания, получая 4-(3,5-бис(2-гидроксифенил)-1,2,4-триазол-1-ил)бензойную кислоту (Деферазирокс).[8]
Деферазирокс был вторым препаратом в списке наиболее частых смертей пациента, составляемом Институтом безопасной медицинской практики в 2009 году. [9]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
