Remove ads
Гуперзин А представляет собой природное сесквитерпеновое алкалоидное соединение, содержащееся в растении Баране́ц пильчатый (лат. Huperzia serrata) рода Баране́ц[1], известное в китайской народной медицине[2]. Гуперзин А также встречается в других пищевых видах рода Баране́ц, включая H. elmeri, H. carinata и H. aqualupiana[3]. Является ингибитором ацетилхолинэстеразы[1].
| Гуперзин А | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (1R,9R,13E)-1-амино-13-этилиден-11-метил-6-азатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,10-триен-5-он |
| Брутто-формула | C15H18N2O |
| Молярная масса | 242,322 |
| CAS | 102518-79-6 |
| PubChem | 854026 |
| DrugBank | DB01928 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N06 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 4–5 ч |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| ГупА, HupA | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Гуперзин А исследовался как потенциальное лекарство от болезни Альцгеймера, но проведённые исследования не доказали его эффективность[4][5].
Гуперзин А продаётся в качестве пищевой добавки и позиционируется продавцами как препарат для улучшения памяти и концентрации внимания[6].
Remove ads
Гуперзин А представляет собой обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы[7][8][9][10] и антагонист NMDA-рецепторов[11]. Ацетилхолинэстераза представляет собой фермент, который катализирует расщепление нейротрансмиттера ацетилхолина и некоторых других эфиров холина, которые действуют как нейротрансмиттеры. Структура комплекса гиперзина А с ацетилхолинэстеразой была определена с помощью рентгеновской кристаллографии (код PDB: 1VOT ; см. трехмерную структуру)[12].
Фармакокинетика
При пероральном приёме максимальная концентрация гуперзина А в плазме крови достигается приблизительно через час, период полувыведения составляет 4–5 часов. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер[13][2].
Remove ads
В течение нескольких лет гуперзин А изучался как возможное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний, особенно болезни Альцгеймера[1][14].
Опубликованный в 2013 году метаанализ показал, что гуперзин А может быть эффективен для улучшения когнитивных функций, общего клинического статуса и повседневной активности людей с болезнью Альцгеймера, однако из-за низкого качества и малого размера выборок в рассмотренных клинических испытаниях гиперзин А не следует рекомендовать для лечения болезни Альцгеймера, если только дальнейшие высококачественные исследования не подтвердят такие результаты[4].
На 2021 год гуперзин А остаётся кандидатом в лекарства для лечения болезни Альцгеймера, подробности его молекулярных взаимодействий в нервной ткани всё ещё не выяснены[13].
Гуперзин А потенциально может быть полезен при лечении отравления фосфорорганическими соединениями нервно-паралитического действия, предположительно предотвращая вызванное ими повреждение центральной нервной системы[15][16].
Длительные исследования воздействия гуперзина А на организм человека не проводились, поэтому нельзя ничего определённого сказать о его пролонгированном действии, такая же ситуация с воздействием гуперзина А на беременных и детей[17].
Remove ads
Гуперзин А продается как пищевая добавка с заявлениями продавцов о его способности улучшать память и умственную функцию, о чём потенциально обещают исследования на животных и людях[18].
Гуперзин А также принимают люди, практикующие осознанные сновидения[19].
В спортивной индустрии Гуперзин А используется в качестве пищевой добавки (кладётся спортсменами под язык) с целью увеличить мышечное сокращение и физическую силу во время силовых тренировок с отягощениями за счет увеличения количества ацетилхолина в нервно-мышечном соединении, что, предположительно, позволяет больше стимулировать ацетилхолиновые рецепторы[20].
Содержащие гуперзин А препарат Huperzia serrata с названием «Qian Ceng Ta» используется в традиционной китайской медицине для лечения шизофрении, воспалений, отёков, отравлений, болей и потери памяти[13].
Remove ads
Гиперзин А может проявляться легкими холинергическими побочными эффектами, такими как тошнота, рвота и диарея[5].
Применение гуперзина А при беременности и в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия достаточных данных о безопасности[21][17]. По тем же причинам он не рекомендован детям[17].
Гуперзин А может усиливать действие лекарств, вызывающих брадикардию, такими как бета-блокаторы[22], которые могут снижать частоту сердечных сокращений. Теоретически возможно наложение холинергических эффектов, если гуперзин А принимается с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы или холинергическими средствами[англ.][23].
Гуперзин А, несмотря на возможные холинергические побочные эффекты, по-видимому, имеет широкий профиль безопасности. Токсикологические исследования показывают, что гуперзин А не токсичен даже при введении в дозе, в 50-100 раз превышающей терапевтическую дозу для человека. Экстракт активен в течение 6 часов в дозе 2 мкг/кг без заметных побочных эффектов[24].
Гуперзин А получают из мха Huperzia serrata[1].
Одиз из масштабируемых и эффективных способов полного синтеза гиперзина А — восьмистадийный синтез из циклогексенона 5 с полезным выходом 35–45 %[25]
Другой масштабируемый способ синтеза из широкодоступного сырья занимает 11 стадий с получением продукта 99 % чистоты[26].
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
Remove ads