Велпатасвир/Софосбувир

Велпатасвир/Софосбувир — комбинированный препарат для лечения гепатита C, содержит два действующих вещества — ингибитор вирусного белка NS5A Велпатасвир и белка NS5B Софосбувир^[1].

Велпатасвир/Софосбувир
Химическое соединение
PubChem	91885554
Состав
Велпатасвир — ингибитор белка NS5A Софосбувир — ингибитор белка NS5B
Классификация
АТХ	J05AP55
МКБ-10	B18.2
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	Софосбувир: 61-65% Велпатасвир: >99.5%
Метаболизм	Софосбувир: преимущественно в печени с образованием GS-461203 (активный метаболит). Велпатасвир: субстрат CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4
Период полувывед.	Софосбувир: в среднем 0.5 ч (софосбувир), 25 ч (GS-331007 - неактивный метаболит) Велпатасвир: в среднем около 15 ч
Экскреция	Софосбувир: моча (80%), кал (14%), выдыхаемый воздух (2.5%) Велпатасвир: кал (94%), моча (0.4%)
Лекарственные формы
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Способы введения
Перорально
Другие названия
Эпклюза

Является первым универсальным препаратом для лечения всех генотипов 1—6 вируса гепатита C, но в основном используется для генотипов 2 и 3. В зависимости от генотипа вероятность выздоровления колеблется в пределах 95—99 %.

Оригинальный препарат выпускается с торговым наименованием Epclusa, также разные компании выпускают его дженерики.

История

• Препарат разработан фармацевтической компанией Gilead Sciences и одобрен FDA в июне 2016 года^[1][2].
• В Европейском союзе он был утверждён 6 июля 2016 года для лечения хронического гепатита С у взрослых^[3].
• Первый дженерик, Sofosvel, начал производиться Beacon Pharmaceuticals^[англ.] в Бангладеш в июле 2016 года^[4].

Эффективность и безопасность

Велпатасвир/Софосбувир имеет высокую эффективность — у 95—99 % пациентов вирус гепатита C не обнаруживается в плазме крови по окончании 12-недельного курса лечения. При этом среди пациентов с нескомпенсированным циррозом печени — у 94 %^[1].

Применение

Велпатасвир/Софосбувир назначается взрослым хроническим больным гепатитом C, стандартная дозировка — по одной таблетке в день, продолжительность курса — 12 недель. У пациентов с нескомпенсированным циррозом печени Велпатасвир/Софосбувир сочетается с рибавирином^[1].

Побочные эффекты

Общими побочными эффектами (более 10 % пациентов) являются головная боль, усталость и тошнота. В исследованиях серьёзные побочные эффекты наблюдались у 3 % пациентов, и 0,2 % прекратили терапию из-за них. Эти эффекты возникали с одинаковой частотой у пациентов с плацебо^[5].

См. также

• NS5A

Примечания

1. FDA Approves Epclusa : [англ.] : [арх. 14 сентября 2016] // Drugs.com. — 2016. — 28 June.
2. FDA approves Epclusa for treatment of chronic Hepatitis C virus infection (англ.). FDA. Дата обращения: 14 июля 2016. Архивировано 23 апреля 2019 года.
3. Epclusa : [англ.] : [арх. 16 марта 2017] // European Medicines Agency.
4. DIVYA, RAJAGOPAL (2016-07-27). "US' Gilead faces competition from Bangladesh's Beacon pharma". The Economic Times. Архивировано 24 июня 2017. Дата обращения: 5 февраля 2023.
5. Austria-Codex : [нем.] / H. Haberfeld. — Vienna : Österreichischer Apothekerverlag, 2016.

Литература

• European Medicines Agency decision of 18 May 2018 on the acceptance of a modification of an agreed paediatric investigation plan for sofosbuvir/velpatasvir (Epclusa), (EMEA-001646-PIP01-14-M02) in accordance with Regulation (EC) No 1901/2006 of the European Parliament and of the Council : Opinion of the Paediatric Committee on the acceptance of a modification of an agreed Paediatric Investigation Plan : P/0150/2018 : [англ.] : [арх. 5 июля 2019]. — European Medicines Agency, 2018. — 13 p. — EMA/291038/2018.