Терифлуномид

Терифлуномид — иммуносупрессивный препарат, предназначенный для лечения рассеянного склероза.

Терифлуномид
Общие
Хим. формула	C12H9F3N2O2
Классификация
Рег. номер CAS	163451-81-8
PubChem	54684141
Рег. номер EINECS	642-273-4
SMILES	CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O
InChI	InChI=1S/C12H9F3N2O2/c1-7(18)10(6-16)11(19)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-5,18H,1H3,(H,17,19)/b10-7- UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N
ChEBI	68540
ChemSpider	16737143
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Механизм действия

Терифлуномид приостанавливает процессы деления некоторых клеток иммунной системы. Терифлуномид, вероятно, снижает число циркулирующих В-клеток и Т-клеток — двух типов белых кровяных телец, вовлеченных в патологические процессы, связанные с РС. Кроме того, вероятно, терифлуномид обладает иммуномодулирующим и противовоспалительным действием.

Механизм действия терифлуномида тесно связан с лефлуномидом — препаратом, который применяется в лечении ревматоидного артрита — ещё одного заболевания аутоиммунной природы. Терифлуномид является активным метаболитом лефлуномида.

Режим введения

Терифлуномид принимается перорально в виде таблеток, ежедневно, в дозе 7 или 14 мг/сут.

Результаты проведенных исследований

Во II фазе клинических исследований с участием 179 человек, в течение 36 недель, изучалась эффективность приема препарата в двух различных дозировках по сравнению с плацебо у пациентов с рецидивирующе- ремиттирующим РС или с вторично-прогрессирующим РС с рецидивами. Прием обеих доз терифлуномида был связан со снижением числа активных МРТ-поражений. В группе пациентов, получавших более высокую дозу препарата нарастание инвалидизации было значительно меньше, чем в группе получавшей плацебо.

Побочные явления

По данным клинических исследований лечение терифлуномидом переносится хорошо. Тяжелых побочных эффектов зарегистрировано не было. Наиболее частыми побочными эффектами были головные боли, тошнота, диарея и истончение волос.