Loading AI tools
Из Википедии, свободной энциклопедии
Ле́воноргестре́л — синтетический гормональный препарат, относится к прогестогенам, используется как активный компонент в гормональных контрацептивах. Относится к средствам экстренной контрацепции в составе, например, лекарственных средств Plan B One Step и Julie, эффективных при использовании в течение 72 часов после незащищенного секса[1][2][3].
| Левоноргестрел | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он |
| Брутто-формула | C21H28O2 |
| Молярная масса | 312.446 г/моль |
| CAS | 797-63-7 |
| PubChem | 13109 |
| DrugBank | DB00367 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G03AC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ~100% |
| Связывание с белками плазмы | 55% |
| Метаболизм | метаболизируется в печени |
| Период полувывед. | 36±13 ч |
| Экскреция | Почки: 45%; Кал:32% |
| Способы введения | |
| лекарственные импланты, ВМС, перорально | |
| Другие названия | |
| Эскапел | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Левоноргестрел — гестаген со слабой андрогенной активностью. Он не обладает другой гормональной активностью, включая эстрогенную, глюкокортикоидную или антиминералокортикоидную активность[4]. Тормозит гонадотропную функцию гипофиза, снижает пик ФСГ и ЛГ, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки в связи с соответствующими изменениями эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов. В составе внутриматочной системы оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.
У мужчин левоноргестрел вызывает заметное подавление уровня циркулирующего тестостерона вследствие его антигонадотропного действия[5][6].
Накопленные к 2012 году данные позволили исследователям предположить, что препарат не препятствует имплантации зародыша в матку, и недоказанность утверждения о таком действии левоноргестрела в 2012 году была признана FDA[7]. Однако не все учёныe согласны с этим[8][9][10][11][12][13]. В июне 2012 года редакция Нью-Йорк Таймс призвала FDA исключить эффект предотвращения имплантации зародыша в матку из этикетки лекарственных средств с левоноргестрелом[7]
Левоноргестрел применяется для контрацепции, при лечении идиопатической меноррагии, для защиты эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами во внутриматочной системе контрацепции. Он работает, прежде всего, предотвращая овуляцию и закрывая шейку матки от проникновения в матку сперматозоидов, их подвижности, уменьшает пролиферацию эндометрия[14][15].
Левоноргестрел является активным ингредиентом ряда внутриматочных спиралей[16]. Внутриматочная система с левоноргестрелом (ЛНГ-ВМС) представляет собой тип долговременного противозачаточного средства, при котором прогестин высвобождается в полость матки[17]. Высокий уровень левоноргестрела препятствует функции эндометрия, делая его враждебным для транспорта сперматозоидов, оплодотворения и имплантации яйцеклетки[14].
Общие побочные эффекты включают тошноту, болезненность молочных желёз, головные боли и усиление, уменьшение или нерегулярность менструального цикла[18].
У мужчин возможны cнижение либидо и эректильная дисфункция[6].
При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).[источник не указан 197 дней]
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%, <10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.[источник не указан 197 дней]
Со стороны органов ЖКТ: ≥1%, <10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.[источник не указан 197 дней]
Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.[источник не указан 197 дней]
Со стороны кожных покровов: ≥1%, <10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.[источник не указан 197 дней]
Прочие: ≥1%, <10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.[источник не указан 197 дней]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
