Бринзоламид
химическое соединение Из Википедии, свободной энциклопедии
химическое соединение Из Википедии, свободной энциклопедии
Бринзоламид (торговое название Азопт , Alcon Laboratories, Inc.) является ингибитором карбоангидразы, используется для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.
Бринзоламид | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК |
(5R)-5-ethylamino-3-(3-methoxypropyl)- 2,2-dioxo-2λ6,9-dithia- 3-azabicyclo[4.3.0]nona-7,10-diene- 8-sulfonamide |
Брутто-формула | C12H21N3O5S3 |
Молярная масса | 383.51 г/моль |
CAS | 138890-62-7 |
PubChem | 68844 |
DrugBank | DB01194 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | S01EC04 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | Абсорбция системная, но ниже уровня обнаружения (менее чем 10 ng/mL) |
Связывание с белками плазмы | ~60% |
Период полувывед. | 111 дней |
Экскреция | почками (60%) |
Способы введения | |
Глазные капли | |
Другие названия | |
Азопт |
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы (в частности, карбоангидразы II). Карбоангидраза находится в основном в эритроцитах (а также в других тканях, включая глаза). Она существует также в ряде изоферментов, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (CA-II).
Используется для лечения открытоугольной глаукомы и повышенного внутриглазного давления из-за избыточной секреции внутриглазной жидкости.
Ингибирование карбоангидразы в цилиарных процессах глаза уменьшает секрецию внутриглазной жидкости и, таким образом, снижает внутриглазное давление в передней камере, предположительно, уменьшая скорость образования ионов бикарбоната с последующим снижением концентрации натрия и транспорта жидкости; Это устраняет последствия открытоугольной глаукомы.
Рекомендуемая периодичность местного применения два раза в день. После инстилляции глазная суспензия до некоторой степени системно абсорбируется; однако концентрации в плазме низкая и обычно ниже пределов обнаружения (менее 10 нг / мл) в связи с обширным связыванием тканями и эритроцитами. Пероральное введение менее предпочтительно из-за переменной абсорбции из слизистой оболочки желудка и повышенным профилем побочных эффектов по сравнению с глазным введением.
Соединение хорошо связывается с белками плазмы(60 %), но преимущественно с карбоангидразой, содержащий эритроциты. Из-за обилия легко-связанных эритроцитов и минимально известного метаболизма, период полураспада бринзоламида в цельной крови является очень длинным (111 дней).
Несмотря на то, что пока определенного места метаболизма не было твердо установлено, есть несколько метаболитов достойных внимания. N-Desethylbrinzolamide является активным метаболитом исходного соединения, и, таким образом, обладает ингибирующей активностью карбоангидразы (в основном карбоангидразы-I, в присутствии бринзоламида), и кроме того, накапливается в эритроцитах. Тем не менее, другие известные метаболиты бринзоламида (в N-Desmethoxypropylbrinzolamide и O-Desmethylbrinzolamide) либо не имеют никакой активности или их деятельность в настоящее время неизвестна.
Бринзоламид выводится прежде всего в неизменном виде с мочой (60 %), хотя почечный клиренс не был окончательно определен. N-Desethylbrinzolamide также обнаруживается в моче наряду с более низкими концентрациями неактивных метаболитов, N-Desmethoxypropylbrinzolamide и O-Desmethylbrinzolamide; Точные уровни не были окончательно определены.
Комбинация бринзоламида с тимололом существует в продаже под торговым названием Азарга . Клинические исследования показали, что эта комбинация, более эффективна, чем любой из препаратов, принимаемых при монотерапии.[1]
Комбинация Бринзоламид/тартрат бримонидина, продаваемая под торговой маркой Simbrinza, представляет собой комбинированный препарат с фиксированной дозой, используемый для снижения внутриглазного давления у взрослых с высоким внутриглазным давлением или при глаукоме. Используется как глазные капли.[2]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.