Loading AI tools
химическое соединение Из Википедии, свободной энциклопедии
Ампренавир (лат. Agenerase[1]) — препарат для лечения ВИЧ-инфекции, вызванной вирусом ВИЧ типа 1 (HIV-1), ингибитор вирусной протеазы[2][3].
Ампренавир | |
---|---|
| |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | [(1S,2R)-3-[[(4-Аминофенил)сульфонил]-(2-метилпропил)амино]-2-гидрокси 1-(фенилметил)пропил]карбаминовой кислоты (3S)-тетрагидро-3-фураниловый эфир |
Брутто-формула | C25H35N3O6S |
Молярная масса | 505.628 г/моль |
CAS | 161814-49-9 |
PubChem | 65016 |
DrugBank | DB00701 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J05AE05 |
МКБ-10 | B20 - B24 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 86% |
Связывание с белками плазмы | 90% |
Метаболизм | печень |
Период полувывед. | 8 ч |
Экскреция | <3% почки |
Способы введения | |
Перорально | |
Другие названия | |
Не зарегистрирован в РФ | |
Медиафайлы на Викискладе |
Ампренавир применялся с 1999 по 2004 годы при терапии ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии.
Ампренавир не выпускается с конца 2004 года, вместо него доступно пролекарство Фосампренавир — биохимический предшественник ампренавира[4].
Ампренавир был разработан Vertex Pharmaceuticals и в 1995 году был представлен широкой публике как новый противовирусный препарат[5].
Ампренавир был запатентован в 1992 году и одобрен для медицинского применения в 1999 году в США[6][5]. Европейское агентство лекарственных средств одобрило применение препарата в октябре 2000 года[5].
Производство ампренавира было прекращено 31 декабря 2004 года[7]
Ампренавир является ингибитором протеазы вируса ВИЧ типа 1 и более слабым ингибитором протеазы ВИЧ-2[8] на стадии посттрансляционного процессинга расщепляющей высокомолекулярный вирионный полипротеин на функциональные вирусные белки.[источник не указан 596 дней] Ингибирование протеазы ВИЧ-1 приводит к образованию несозревших, как следствие, невирулентных вирусных частиц[8].
При пероральном приёме ампренавир быстро всасывается в кишечнике, его биодоступность — 86%[8]. Связывание с белками плазмы — 90 %, максимальную аффинность проявляет по отношению к альфа-1 кислому гликопротеину.[источник не указан 596 дней]
Ампренавир метаболизируется в печени цитохромами P450: изозимом CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6 и CYP2C9[8], окисление идёт по тетрагидровурановому и аминофенильному фрагментам.[источник не указан 596 дней]
Максимальная концентрация ампренавира в плазме крови достигается у взрослых через 1—2 часа после приёма, у детей возрастами от 4 до 12 лет — от 1,1 до 1,4 часов. Период полувыведения — около 8 часов. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе препарата[8].
Применение Ампренавира в различных комбинациях привело к значительному снижение вирусной нагрузки ВИЧ примерно у половины пациентов[8].
Как и другие активные вещества из группы ингибиторов протеазы ВИЧ, Ампренавир используется в сочетании с другими противовирусными препаратами для лечения инфекции, вызванной ВИЧ-1, у взрослых и детей старше четырёх лет[9].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.