Acetazolamida

Acetazolamida (nome comercial: Diamox) é um diurético que atua inibindo a enzima anidrase carbônica presente no túbulo proximal do nefro. É frequentemente utilizada no tratamento do glaucoma, permitindo a redução da pressão ocular e do edema (retenção de fluidos).

Acetazolamida Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
N-[5-(Aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]acetamida
Identificadores
CAS	59-66-5
ATC	?
PubChem	1986
DrugBank	APRD00119
ChemSpider	1909
Informação química
Fórmula molecular	C4H6N4O3S2
Massa molar	222,245 g/mol
SMILES	O=S(N)(=O)c1nnc(NC(C)=O)s1
Farmacocinética
Biodisponibilidade	?
Metabolismo	Nenhum
Meia-vida	3 a 9 horas
Excreção	Renal
Considerações terapêuticas
Administração	Oral, intravenosa
DL50	?

Acetazolamida entrou em uso médico em 1952.^[1] Ela está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.^[2] Está disponível como um medicamento genérico.^[3]

Mal da montanha

No tratamento do mal da montanha, a acetazolamida força os rins a excretar o bicarbonato, a base conjugada do ácido carbônico. Ao aumentar a quantidade de bicarbonato excretada na urina, o sangue se torna mais ácido. À medida que o corpo iguala a acidez do sangue à sua concentração de CO2, leva o corpo a pensar que ele tem excesso de CO2 e excreta esse excesso imaginário de CO2 pela respiração mais profunda e rápida, o que aumenta a quantidade de oxigênio no sangue.^[4][5] A acetazolamida não é uma cura imediata para a doença aguda da montanha; em vez disso, acelera parte do processo de aclimatação, o que, por sua vez, ajuda a aliviar os sintomas.^[6] A acetazolamida ainda é eficaz se iniciada precocemente no curso da doença da montanha.

Mecanismo de acção

Inibe a anidrase carbônica, reduzindo a concentração de hidrogênio na medula renal e, consequentemente, evitando a reabsorção de sódio. Isso ocorre devido a um trocador de hidrogênio por sódio encontrado no túbulo proximal do nefro. A enzima anidrase carbônica atua convertendo água e CO2 em ácido carbônico (H2CO3), que se ioniza em H+ e HCO3-, portanto sua inibição reduz a concentração de ambos. Conduz à excreção de Na+ e água (diurético).

Farmacocinética

São diuréticos relativamente fracos. Exercem efeito em 30 minutos com uma meia-vida de 13 horas.

Toxicidade

Acidose metabólica (perda de HCO3) e hipocalemia

Efeitos secundários

• dores de estômago
• vômitos
• perda de apetite

Indicações

• Glaucoma, aumento da pressão do LCR (líquido cefalorraquidiano)
• Prevenir má disposição pelo aumento de altitude
• diminui o humor aquoso

Contraindicações e precauções

• Cirrose
• deve ser evitada no caso de alergia ou hipersensibilidade à acetazolamida
• o consumo de álcool pode levar a tonturas aquando da administração da acetazolamida
• a acetazolamida pode aumentar a sensibilidade à luz solar
• deve ser evitada a sua administração na gravidez e amamentação

Referências

1. Sneader W (2005). Drug Discovery: A History (em inglês). [S.l.]: John Wiley & Sons. p. 390. ISBN 9780471899792. Cópia arquivada em 28 de dezembro de 2016
2. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO
3. «Acetazolamide». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 8 de dezembro de 2016. Cópia arquivada em 28 de dezembro de 2016
4. Baillie, Kenneth (Fevereiro de 2010). «Altitude Sickness». Altitude Sickness. Altitude org. Consultado em 30 de dezembro de 2018
5. E. Leaf, David (1 de abril de 2007). «Mechanisms of action of acetazolamide in the prophylaxis and treatment of acute mountain sickness». Vol 102 - n 4. Journal of Applied Physiology. Consultado em 30 de dezembro de 2018
6. «Altitude Acclimatization Guide». Altitude Acclimatization Guide. Army Research instutute of Environment Medicine. Abril de 2004. Consultado em 30 de dezembro de 2018

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