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Imipenem é um antibiótico, do subgrupo do carbapenem, com o maior espectro dentre os betalactâmico e altamente resistente às betalactamases, o que o torna útil para infecçoes graves polimicrobianas e hospitalárias. Sempre vem combinado a cilastatina, um inibidor da enzima renal que inativa o imipenem, sem atividade antibacteriana. [1]
Nome IUPAC (sistemática) | |
(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-
6-(1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept- 2-ene-2-carboxylic acid | |
Identificadores | |
CAS | 74431-23-5 |
ATC | J01DH05 |
PubChem | 47317 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C12H17N3O4S |
Massa molar | 299.347 |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 20% |
Metabolismo | ? |
Meia-vida | ? |
Excreção | ? |
Considerações terapêuticas | |
Administração | ? |
DL50 | ? |
Descoberto em 1985, é derivado de um composto chamado tienamicina que é produzido pela bactéria Streptomyces cattleya.[2]
Nome comercial: TIENAM ou PRIMAXINA, Injetável, 250 mg ou 500 mg.
Recomendado em casos complicados, antes do diagnóstico, com múltiplas bactérias que exijam tratamento imediato. Podem ser usados em:
Gram positivas sensíveis: Enterococcus faecalis (A, C, D e G), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus sp. resistentes ou nao a penicilina, e Listeria monocytogenes.
Gram negativas sensíveis: Neisseria meningitidis, N. gonorrea, H. influenzae, M. catarrhalis, Branhamella, Acinetobacter, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida e a maioria das Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Citrobacter, Eneterobacter, Morganella, Proteus, Providencia, Serratia, Salmonella, Shigella y Yersinia).
Anaeróbicas sensíveis: Bacteriodes fragilis, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Peptococcus e Peptostreptococcus.
O imipenem interfere com a síntese da parede celular de bactérias sensíveis. Se une a todos los subtipos de PBP (1, 2 e 3), com maior afinidade a 2 e 1B e menor por 3. Também tem uma maior capacidade para penetrar a membrana celular externa das gram-negativas que os outros betalactâmicos. É altamente resistente à hidrólise por betalactamases. [1]
Imipenem + Cilastatina devem ser administrados por via intravenosa, pois não se absorve por via oral. Atinge níveis plasmáticos máximos 20 minutos depois da injeçao. As concentrações no plasma se mantém acima de 1 mg/ml durante 4 a 6 horas.[1]
Aproximadamente 20% dos imipenem e cilastatina 40% estão ligados às proteínas plasmáticas. O imipenem é distribuída na maioria dos tecidos e fluidos corporais, incluindo válvulas cardíacas, ósseo, útero, ovário, intestino, saliva, expectoração, biliar, e nos exsudados peritoneais de fluido, pleurais, e feridas. Não penetram barreira hemato-encefálica em quantidade significativa, porém ambos atravessam a placenta e se excretam em leite materna.[1]
A cilastatina é metabolizado nos rins a N-acetilcilastatina, que também é um inibidor de DHP-1. A cilastatina prolonga a meia-vida do imipenem para 3.5 a 5 horas. Imipenem se elimina por hemodiálise.[1]
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