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A bupivacaína é um anestésico local do tipo amino-amida de longa duração com efeitos anestésico e analgésico. A administração de altas doses produz anestesia cirúrgica, enquanto que em baixas doses, produz bloqueio sensitivo (analgesia) com bloqueio motor menor. Foi introduzida em 1963.[1]
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-1-butil-N-(2,6-dimetilfenil) piperidin-2-carboxamida | |
| Identificadores | |
| CAS | 2180-92-9 |
| ATC | N01BB01 |
| PubChem | ? |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C18H28N2O |
| Massa molar | 288,43 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | hepático |
| Meia-vida | 3,5 horas (adultos) 8,1 horas (neonatos) |
| Excreção | Renal 4–10% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | tópica, perineural e epidural |
| DL50 | ? |
O início e a duração do efeito anestésico local da bupivacaína dependem da dose e da via de administração.
Não é recomendada a sua utilização em crianças menores de 12 anos.
Indicada para cirurgias de maior duração e tratamento endodôntico para reduzir dores pós-operatórias.
Também é amplamente usada em obstetrícia, por falta de evidências que cause problemas ao feto.
Pode ser utilizado para bloqueio epidural.
Início da ação anestésica 2 a 10 minutos. Seu efeito pode durar até 7 horas em alguns pacientes, o que é quase três vezes mais tempo que a lidocaína. É quatro vezes mais potente que a lidocaína, porém também causa mais efeitos adversos ao coração. Após o efeito anestésico pode-se notar a persistência de uma certa analgesia, reduzindo a necessidade de analgésicos sistêmicos.
Cloridrato de bupivacaína, vasoconstritor(hemitartarato de epinefrina i.e.) e veículo estéril qsp.
Disponível em frascos de 0,25% y 0,5% com ou sem epinefrina. A dose máxima sem epinefrina é de 2.5 mg/kg e com epinefrina é de 4 mg/kg.
Assim como outros anestésicos locais, quando administrada por via intravenosa causa arritmia ventricular, fibrilação ventricular e colapso cardiovascular difíceis de reverter. Por isso deve ser administrado em local com equipe treinada, equipamentos e medicamentos necessários para o monitoramento e ressuscitação de emergência.
- Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
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